Вазокардин ^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: metoprolol; (ди(RS)-3[4-(2-метоксіетил)фенокси]-[1(ізопропіламіно)пропан-2-ол]татрат;

основні фізико-хімічні властивості: мармурові плоскі таблетки від білого до світло-кремового кольору, які мають розподільчу риску на одному боці;

склад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон 25, кремнію діоксид колоїдний безводний, кремнію діоксид метильований, натрію крохмальгліколят, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТС С07АВ02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метопролол – b₁-селективний блокатор адренергічних рецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Специфічним шляхом блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних b₁-рецепторів. Зменшує потребу міокарда в кисні при навантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії (зменшення частоти больових нападів). Знижує систолічний тиск крові, особливо після напруження, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії. Зниження діастолічного тиску крові настає через кілька тижнів регулярного застосування. Метопролол знижує плазматичну активність реніну.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Системна біологічна доступність однієї дози становить приблизно 50% (при повторному прийомі – 70%), що зумовлено інтенсивним метаболізмом метопрололу в печінці до біологічно неактивних метаболітів. Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 1 – 2 години після перорального прийому.

Період напівжиття в плазмі – 3 – 4 години і не змінюється під час лікування. Понад 95% метопрололу виділяється нирками, в тому числі 3% – у незміненому вигляді. Метопролол може проникати крізь плаценту і потрапляти в грудне молоко. Не видаляється при гемодіалізі.

Показання для застосування.

- Артеріальна гіпертензія;

- стенокардія напруження;

- після перенесеного інфаркту міокарда;

- при деяких типах шлуночкових і надшлуночкових аритмій (суправентрикулярна тахікардія, фібриляція передсердь, вентрикулярні екстрасистоли);

- профілактика мігрені.

Спосіб застосування та дози. Дозування для дорослих. Дозування препарату індивідуальне і визначається лікарем. Лікування гіпертензії починають з дози 50 мг, 2 рази на день. Протягом лікування доза може підвищуватися на 100 мг на день, до досягнення бажаного ефекту. За необхідності дозу можна збільшити до 400 мг на день, розподіливши її на два прийоми. Але підвищення дози до максимальної добової 400 мг на день призводить до втрати кардіоселективності.

При лікуванні серцевих аритмій починають з дози 50 мг, 2 рази на добу.

Для профілактики стенокардії препарат приймають у дозі 50 – 100 мг, 2 рази на добу.

При вторинній профілактиці інфаркту міокарда звичайно призначають дозу 50 – 100 мг, двічі на добу.

При суправентрикулярній тахікардії звичайна доза – 50 мг, 2 – 3 рази на добу. За необхідності дозу можна поступово збільшувати до максимальної добової.

Для профілактики мігрені призначають 100 – 200 мг препарату на добу.

Дозування для дітей. При ювенільній гіпертензії (підвищена активність симпатичної нервової системи і активності реніну в плазмі) лікування починають з дози 50 мг на добу (для дітей до 12 років – з 25 мг). При недостатній ефективності метопролол застосовують одночасно з діуретиками.

Дітям до 12 років не рекомендується перевищувати добову дозу 200 мг.

Вища добова доза для дорослих – 400 мг. Вища добова доза для дітей до 12 років – 200 мг.

Таблетку слід приймати в один і той же час під час їди, запиваючи невеликою кількістю нейтральної рідини.

Побічна дія. Можуть виникнути нижченаведені побічні явища.

- Порушення з боку нервової системи: стомлюваність, запаморочення, парестезії, тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, депресії;

- з боку серцево-судинної системи: брадикардія, синдром Рейно і ортостази, набряки і прогресування ознак серцевої недостатності, в поодиноких випадках – аритмія;

- рідко можливі розлади діяльності шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, проноси, диспепсія, розлади функції печінки;

- алергічні реакції шкіри трапляються вкрай рідко. Найчастіше у вигляді екземи типу кропив’янки, висипань типу псоріазу. У поодиноких випадках – алопеція, надмірна пітливість;

- з боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм (украй рідко);

- до інших побічних реакцій належать такі: порушення статевих функції у чоловіків (трапляється вкрай рідко), риніт, порушення акомодації, незначне підвищення тригліцеридів і холестерину, маскування симптомів гіпоглікемії.

Протипоказання. Вазокардин не можна призначати

- при підвищеній чутливості до діючої речовини;

- при атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня;

- синдромі sick sinus;

- декомпенсованій серцевій недостатності;

- вираженій брадикардії (чсс ≤ 50 за хв);

- тяжких порушеннях периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами;

- при гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.);

- у періоди вагітності та лактації.

Передозування. Виявляється кардіодепресивною дією метопрололу (брадикардія, атріовентрикулярна блокада І – ІІІ ступеня, зниження тиску, периферійний ціаноз, олігоурія), можуть виникнути задишка, бронхоспазм, судоми.

При передозуванні слід негайно викликати блювання, промити шлунок; при брадикардії ввести в вену 1 – 2 мг атропіну сульфату; за необхідності – внутрішньовенно повільно дофамін.

Особливості застосування. При збільшенні добової дози понад 200 мг втрачається кардіоселективність препарату.

З обережністю препарат слід призначати хворим похилого віку з нирковою, серцевою недостатністю, при порушеннях периферичного кровообігу, синдромі Рейно, при псоріазі, міастенії, алергічних захворюваннях, вазоспастичній стенокардії тощо.

За необхідності лікування метопрололом відміняють поступово, зменшуючи дозу, протягом одного або двох тижнів для попередження різкого погіршання основного захворювання (так званого феномену відміни).

Перед операцією слід повідомити анестезіолога про лікування метопрололом з метою вибору знеболювання, що справлятиме мінімально негативну інотропну дію.

При феохромоцитомі призначають лікування після попереднього застосування a-блокаторів.

При тяжких захворюваннях печінки дозу підбирають індивідуально, залежно від ступеня метаболічних порушень.

При призначенні препарату особам похилого віку слід враховувати можливість брадикардії чи різкого зниження тиску крові.

З обережністю, під пильним наглядом

- застосовують при хронічних обструктивних захворюваннях, коли метопролол (у дозах вище 200 мг) може додатково підвищувати опір дихальних шляхів;

- при посиленні задишки або бронхоспазмі вводять b₂-стимулятор і лікування метопрололом припиняють. У таких випадках призначають невеликі дози (не більше 200 мг) метопрололу;

- при діабеті підбирають оптимальний режим протидіабетичного медикаментозного лікування і попереджують хворого про можливість маскування симптомів гіпоглікемії, що виражаються лише підсиленням потовиділення.

Метопролол проникає крізь плацентарний бар’єр, виявляється у пупочній венозній крові, але немає відомостей про підвищення частоти аномалій розвитку плоду внаслідок застосування препарату.

З обережністю може призначатися вагітним при артеріальній гіпертензії, з урахуванням співвідношення ризику та користі терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

- Одночасне застосування Вазокардину з іншими антигіпертензивними засобами може спричинити різке зниження тиску крові (наприклад празозину);

- комбіноване застосування з антиаритмічними засобами або анестетиками погіршує скоротність і провідність міокарда;

- протипоказано одночасне призначення з верапамілом, особливо при внутрішньовенному введенні (ризик асистолії), дилтіаземом, дигідропіридином;

- рифампіцин, барбітурати та ліки, що спричиняють індукцію ферментів печінки, знижують концентрацію метопрололу;

- комбіноване застосування із серцевими глікозидами, резерпіном, метилдопою, гуанфацином, клонідином можуть спричинювати загрозливу брадикардію;

- при одночасному застосуванні з епінефрином, норепінефрином або іншими симпатоміметиками можливо підвищення артеріального тиску;

- циметидин підсилює дію метопрололу;

- нестероїдні протизапальні засоби знижують антигіпертензивну дію метопрололу;

- одночасне вживання алкоголю з Вазокардином супроводжується підвищенням концентрації алкоголю в крові та подовженням його дії.

Взаємодія метопрололу з іншими лікарськими засобами та продуктами харчування не відома.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С. Термін придатності – 3 роки.