Карбамазепин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: carbamazepine;

5 Н-дибенз[b,f]азепін-5-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремувато-рожевим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить 0,2 г карбамазепіну (у перерахуванні на суху речовину);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Похідне карбоксаміду.

Код АТС N03A F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Карбамазепін-Дарниця має виражену протисудомну (протиепілептичну) і помірну антидепресивну (тимолептичну) і нормотимічну дію. При епілепсії, разом із позитивною динамікою пароксизмів, Карбамазепін-Дарниця покр ащує емоційний стан та підвищує комунікабельність хворих із змінами особистості, що сприяє їх соціальній реабілітації.

Механізм протисудомної дії Карбамазепіну-Дарниця пов’язаний з обмеженням поширення збудження з певних зон кори головного мозку, із зменшенням посттетанічного потенціювання в спинному мозку, зі зниженням швидкості проведення руховими та чутливими нервами, а також із неспецифічним мембраностабілізуючим ефектом. Психотропна дія Карбамазепіну-Дарниця реалізується за рахунок змін у транспорті іонів через клітинну мембрану завдяки підвищенню активності Na⁺ -К⁺ -АТФази та гальмуванню цАМФ. При цьому не виключений інгібіторний вплив Карбамазепіну-Дарниця на нейропередачу в лімбічній системі.

Карбамазепін-Дарниця виявляє аналгезуючу дію при невралгіях трійчастого нерва, запобігає розвитку пароксизмального болю.

При нецукровому діабеті приводить до швидкої нормалізації (рекомпенсації) водневого балансу.

Фармакокінетика. Карбамазепін-Дарниця після потрапляння в шлунок відносно повільно вивільняється із таблетки. Діюча речовина у незмінній формі досягає пікової концентрації у плазмі крові через 4-24 години після прийому в разовій дозі. Межа терапевтичної концентрації Карбамазепіну-Дарниця в плазмі перебуває в інтервалі 5-12 мкг/мл. 70-80 % Карбамазепіну-Дарниця зв’язується з білками плазми. Ступінь біодоступності становить від 70-95 %. Період напіввиведення незмінного Карбамазепіну-Дарниця після прийому в разовій дозі перебуває в межах 20-65 годин, становучи в середньому 36 годин. При тривалому прийомі внаслідок аутоіндукції мікросомальних ферментів печінки час напіввиведення зменшується до 16-24 годин. Із сечею у незмінному вигляді виводиться близько 25 % прийнятої дози препарату. Карбамазепін-Дарниця біотрансформується в печінці до 10, 11-епоксиду, дигідрокарбамазепіну та інших метаболітів. Епоксид має протиепілептичну дію, яка становить 1/3 від властивої Карбамазепіну-Дарниця. Карбамазепін-Дарниця та його активний метаболіт проникають через плаценту. Метаболізм Карбамазепіну-Дарниця сповільнений у людей похилого віку та дітей. Контроль за рівнем Карбамазепіну-Дарниця необхідний при наявності побічних ефектів, вагітності та одночасному його застосуванні з іншими протисудомними препаратами і лікарськими засобами супутньої терапії.

Показання для застосування. Психомоторна епілепсія (при великих та малих нападах, комбінації великих нападів із психомоторними проявами, локальні форми епілепсії). Первинно- та вторинногенералізовані форми нападів з тоніко-клонічним компонентом. Як ад’ювант разом зі специфічними ліками, що призначені для терапії генералізованих форм нападів (тип абсансу).

Есенціальніа та зумовлена розсіяним склерозом невралгія трійчастого нерва, есенціальна глософарингеальна невралгія. Пронизуюча біль у разі спиної сухотки та больового синдрому периферичної діабетичної нейропатії. Карбамазепін-Дарниця може бути препаратом вибору в лікуванні болючого посмикування.

Синдром абстиненції у хворих на хронічний алкоголізм (у складі комбінованої терапії), а також при нецукровому діабеті будь-якого походження, полідипсії та поліурії нейрогормонального генезу.

Спосіб застосування та дози Карбамазепін-Дарниця вживають внутрішньо під час їди. При лікуванні епілепсії дорослі на початку курсу приймають мінімально ефективну дозу –

0,2 г, хворі похилого віку – по 0,1 г препарату 1-2 рази на добу. Далі дозу поступово збільшують до 0,4 г 2-3 рази на добу, тобто до досягнення оптимальної добової дози в межах 0,8-1,2 г. Дозу Карбамазепіну-Дарниця для дітей встановлюють залежно від віку з розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла, що становить для дітей 4-12 місяців – 0,1-0,2 г/добу, 2-3-х років – 0,2-0,3 г/добу, 4-7 років – 0,3-0,5 г/добу, 8-14 років – 0,5-0,8 г/добу, 15-18 років – 0,8-1,2 г/добу. Зазначені дози, звичайно, розподіляють на 2 прийоми.

При лікуванні різних невралгій та больових синдромів Карбамазепін-Дарниця приймають у добовій дозі 0,2-0,4 г, яку розподіляють на 2-3 прийоми. Через 2-3 доби дозу збільшують на 0,1-0,2 г/добу та в цій дозі приймають протягом 7-10 діб. Далі, після поліпшення стану хворого дозу поступово зменшують до підтримуючої (мінімальної ефективної), яку приймають тривалий час. При синдромі абстиненції середня доза Карбамазепіну-Дарниця становить 0,2 г 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших кількох діб дозу можна підвищувати (0,4 г 3 рази на добу) та поєднувати прийом Карбамазепіну-Дарниця із седативно-гіпнотичними препаратами (клометіазол, хлордіазепоксид). Після ослаблення гострої форми можна продовжувати лікування Карбамазепіном-Дарниця як основним терапевтичним засобом аж до припинення болю. При застосуванні для лікування нецукрового діабету середня доза для дорослих становить 0,2 г 2-3 рази на добу, для дітей – відповідно менше залежно від віку та маси тіла (дози як при лікуванні епілепсії).

Побічна дія. Карбамазепіну-Дарниця в цілому характерна добра переносимість, особливо при дотриманні режиму дозування. В окремих випадках, частіше на початку лікування, можуть спостерігатися втрата апетиту, сухість у роті, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, сонливість, атаксія, порушення акомодації; у хворих похилого віку можуть бути сплутаність свідомості та збудження. У поодиноких випадках може спостерігатися гіпонатріємія внаслідок антидіуретичної дії Карбамазепіну-Дарниця. В окремих випадках можливі алергічні реакції у вигляді висипів на шкірі та/або дерматиту, лейко- та тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, набряки, порушення серцевої провідності, холестатичний гепатит, інтерстиціальний нефрит та протеїнурія, лімфаденопатія, гінекомастія.

Зменшення або усунення побічних явищ можна досягти тимчасовим припиненням прийому препарату або зниженням його дози.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Карбамазепіну-Дарниця та трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; тяжкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; глаукома; простатит.

Передозування. Отруєння Карбамазепіном-Дарниця характеризується запамороченням, атаксією, заціпенінням, ступором, нудотою, блюванням, занепокоєнням, збудженням, тремором, мимовільними рухами, мідриазом, ністагмом, почервонінням шкіри обличя та шиї з відчуттям жару, судомами, затримкою сечі, артеріальною гіпо- або гіпертензією, можливий розвиток коми.

Лікування. Промивання шлунка. Сольове проносне. Завись активованого вугілля усередину. Очисна клізма. Подальше лікування симптоматичне. Специфічного антидота немає.

Особливості застосування. Лікування Карбамазепіном-Дарниця слід розпочинати з невеликих доз, індивідуально підвищуючи їх до встановлення бажаного терапевтичного рівня. Бажане визначення концентрації препарату в плазмі крові для підбирання оптимальної дози, особливо при поєднаній терапії. При підборі дози слід виявляти особливу обережність у відношенні хворих із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та/або нирок, а також відносно хворих похилого віку.

Перед початком лікування необхідно провести дослідження функції печінки та картини крові. У подальшому ці дослідження слід періодично повторювати. Під час лікування Карбамазепіном-Дарниця слід утримуватись від занять такими видами діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій, оскільки препарат може знижувати реактивну здатність. Лікування препаратом повинне проводитись під наглядом лікаря. У разі вимушеного раптового припинення застосування Карбамазепіну-Дарниця переведення хворого на інший протиепілептичний засіб повинне проводитись із застосуванням діазепаму.

З пересторогою призначають Карбамазепін-Дарниця при вагітності: слід уважно зважити очікуваний терапевтичний ефект та можливий ризик, пов’язаний із прийомом препарату (особливо у перші 3 місяці). Указане стосується також і періоду лактації, оскільки діюча речовина препарату проникає в грудне молоко. Однак Карбамазепін-Дарниця розглядається як препарат вибору у жінок дітородного віку, які змушені приймати протисудомні засоби, а також як найбільш безпечний відносно плоду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Карбамазепін-Дарниця як індуктор мікросомальних ферментів печінки може знижувати дію окремих лікарських засобів, які метаболізуються в ній. На це особливо слід звертати увагу при поєднанні Карбамазепіну-Дарниця з іншими протиепілептичними препаратами. Найбільш ефективними є поєднання Карбамазепіну з дифеніном та фенобарбіталом.

При призначенні або припиненні прийому Карбамазепіну-Дарниця необхідно змінювати дозу антикоагулянтів (відповідно до клінічних вимог).

Під час лікування Карбамазепіном-Дарниця може знижуватись надійність дії гормональних контрацептивів. Оскільки Карбамазепін-Дарниця, як і інші психотропні лікарські препарати, може знижувати толерантність до алкоголю, протягом лікування препаратом рекомендується утримуватись від вживання спиртних напоїв.

Не слід призначати Карбамазепін-Дарниця одночасно з інгібіторами моноаміноксидази, фуразолідоном.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ^оС.

Термін придатності – 3 роки.