Кеторол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ketorolac; ((±)-5-бензоіл-2,3-дигідро-1Н-піролізидин-1-карбонова кислота, 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропандіол);

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору, з монограмою “S” з одного боку та гладкі з іншого;

склад: 1 таблетка містить кеторолаку трометаміну 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (Grade 102), крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид безводний, магнію стеарат, плівкове покриття Opadry 03К51148 Green.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В15.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Кеторол – це нестероїдний протизапальний препарат з значним аналгетичним, жарознижувальним та протизапальним ефектами. Механізм фармакологічної дії пов’язаний з блокадою в периферичних тканинах ферменту циклооксигенази, внаслідок чого відбувається пригнічення біосинтезу простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторол є рацемічною сумішшю [-]S та [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-]S-формою. Кеторол не впливає на опіоїдні рецептори та функцію дихання, не має седативного та анксіолітичного ефектів, не викликає медикаментозної залежності. Кеторол також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Здатність тромбоцитів до агрегації відновлюється через 24–48 годин. Препарат не викликає “синдрому позбавлення” після припинення його прийому.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Кеторол швидко всмоктується та повністю адсорбується із кишково-шлункового тракту. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається, в середньому через 44 хвилини після прийому 10 мг і становить 0,7 – 1,1 мкг/мл.

У хворих старших за 65 років період напіввиведення кінцевих продуктів Кеторолу порівняно з молодими здоровими добровольцями збільшується до 7 годин (від 4,3 до 8,6 годин). Загальний плазмовий кліренс знижується до 0,019 л/кг. Фармакокінетика Кеторолу після одноразового та багаторазового застосування не змінюється і має лінійний характер. Рівноважні концентрації препарату в плазмі досягаються при введенні препарату кожні 6 годин протягом доби. Кліренс препарату при багаторазовому застосуванні залишається сталим. Кеторол на 99% зв’язується з білками плазми крові, ступінь зв’язування не залежить від концентрації препарату в крові. Метаболіти Кеторолу виводяться з організму нирками, з сечею видаляється 94% введеної дози, 6% - виводяться з фекаліями.

У хворих з порушенням функції нирок виведення Кеторолу уповільнюється, що проявляється подовженням періоду напіввиведення та зниженням кліренса порівняно з молодими здоровими особами.

У хворих з порушеннями функції печінки змін у фармакокінетиці Кеторолу не спостерігається, але час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі та період напіввиведення дещо збільшується порівняно з молодими здоровими добровольцями.

Показання для застосування. Усунення сильного та помірного гострого болю будь-якого походження та локалізації: ранній післяопераційний період, знеболення після гінекологічних, ортопедичних, лапароскопічних маніпуляцій, після травм, опіків, усунення нападів ниркової коліки, печінкової коліки, болю в кістках при серпоподібноклітинній анемії, зубний біль будь-якої локалізації, гострі невралгії, неврити, корінцевий біль, біль при оперізуючому герпесі. Усунення нападів мігрені.

Спосіб застосування та дози.

Кеторол не показаний для лікування хронічного больового синдрому.

При одноразовому прийомі внутрішньо разова доза становить 10 мг. При повторному прийомі препарат призначається по 10–30 мг кожні 4–6 годин залежно від ступеня тяжкості та тривалості больового синдрому. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 120 мг.

При переведенні хворих з парентерального на пероральний спосіб прийому препарату повна добова доза Кеторолу не повинна перевищувати: для хворих молодше 65 років – 120 мг; для хворих старше 65 років та хворих с порушенням функції нирок – 60 мг.

У день переведення з парентерального введення на прийом таблеток добова доза таблеток не повинна перевищувати 40 мг. При нирковій недостатності добова доза Кеторолу не повинна перевищувати 60 мг.

Прийом таблеток Кеторолу після їди, багатої на жири, супроводжується зменшенням максимальної концентрації кеторолаку та уповільнює її досягнення в плазмі крові на 1 годину.

Тривалість курсу лікування не більше 5 днів.

Побічна дія. Нудота, диспепсія, біль у животі, ерозивний гастрит, пептична виразка, сонливість, занепокоєння, кропивниця, ангіоневротичний набряк.

Протипоказання. Підвищена чутливість до кеторолаку або до інших препаратів, які належать до групи нестероїдних протизальних засобів, алергічні реакції на ацетилсаліцилову кислоту; “аспіринова” астма; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в активній фазі, а також наявність в анамнезі виразки при перфорації або шлунково-кишковій кровотечі; тяжкі порушення функції нирок (рівень креатиніну в плазмі крові вищий за 5 мг/100 мл); високий ризик післяопераційної кровотечі, неповний гемостаз, геморагічний інсульт; застійна серцева недостатність (відзначається затримка води в організмі); діти віком до 16 років.

Передозування. Передозування Кеторолу при одноразовому чи багаторазовому застосуванні проявляється болем у животі, нудотою, блюванням, виникненням пептичних виразок шлунка або ерозивним гастритом, порушенням функції нирок, гіпервентиляцією. У цих випадках рекомендується промивання шлунка з введенням адсорбентів (активоване вугілля) та проведенням симптоматичної терапії.

Особливості застосування.

Оскільки в період призначення Кеторолу розвиваються побічні реакції з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення, головний біль) рекомендується запобігати виконанню робіт, які потребують підвищеної уваги і швидкої реакції.

Застосування Кеторолу в період вагітності можливо лише за призначенням лікаря.

При необхідності призначення Кеторолу в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного годування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При комбінованому призначенні пробеніциду та Кеторолу спостерігається збільшення концентрації кеторолаку в плазмі крові та подовження періоду напіввиведення його з організму.

При комбінованому призначенні метотрексату та Кеторолу слід зазначити, що нестероїдні протизапальні препарати зменшують кліренс метотрексату і тим самим збільшують його токсичність.

Кеторол не впливає на здатність дигоксину зв’язуватись з білками плазми.

При комбінованому прийомі Кеторолу і саліцилатів ( при концентрації їх у плазмі 300 мкг/мл) зв’язування Кеторолу з білками плазми зменшується з 99% до 97%.

Варфарин, парацетамол, фенітоін, ібупрофен, напроксен, піроксикам не впливають на зв’язування кеторолаку з білками плазми. Клінічні випробування не виявили істотних взаємодій Кеторолу між варфарином або гепарином, але призначення кеторолаку та препаратів, які впливають на гемостаз, у тому числі антикоагулянтів (варфарин або гепарин у низьких дозах – 2 500 – 5 000 одиниць двічі на добу) та декстринів, може збільшити ризик виникнення кровотечі.

Застосування таблеток Кеторолу після їди, збагаченої жирами, може супроводжуватись зменшенням набування максимальної концентрації в плазмі та уповільнює її досягнення на одну годину.

Антациди не впливають на адсорбцію Кеторолу із ШКТ.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15–25°С.

Термін придатності – 3 роки.