Вазокор инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Nimodipine; 2,6-Диметил-4-(3-нітрофеніл)–1,4-дигідро-3,5-піридиндикарбонової кислоти метоксіетиловий-ізопропіловий діефір;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або злегка жовтуватий розчин;

склад: 1 мл розчину містить німодипіну 0,2 мг;

допоміжні речовини: поліетиленгліколь, спирт етиловий, натрію цитрат, кислота лимонна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС С08С А06.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Німодипін – селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Вибірково взаємодіє з кальцієвими каналами типу L і блокує трансмембранне надходження іонів кальцію. Завдяки вираженій ліпофільній властивості німодипін добре проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр - це зумовлює його здатність відносно вибірково знижувати опір резистентних судин (артеріол) головного мозку, покращувати мозковий кровообіг, зменшувати явища гіпоксії і незначною мірою впливати на периферичні судини. Крім впливу на гладком’язові клітини судин мозку, безпосередньо впливає на нейрони і клітини глії. Під впливом препарату відбувається більш виражене збільшення перфузії в уражених ділянках головного мозку з недостатнім кровообігом, ніж у здорових клітинах. Найбільше цей ефект проявляється при спазмах кровоносних судин після субарахноїдального крововиливу. Німодипін спричиняє протекторну дію щодо нейронів мозку, підвищує концентрацію уваги, позитивно впливає на пам’ять. Ноотропна і нейропротекторна дії опосередковані безпосередньо дією на кальцієві канали нейронів. Німодипін покращує когнітивні функції і рухову активність у хворих похилого віку на деменцію, запобігає виникненню мігрені, вестибулярного синдрому судинної етіології.

Фармакокінетика. При введенні у вену до 99 % німодипіну зв’язується з білками плазми. При тривалій інфузії зі швидкістю 0,03 мг/кг за 1 годину середня стійка концентрація в плазмі крові становить 17,6-26,6 мг/мл. Після внутрішньовенного болюсного введення концентрація німодипіну в плазмі крові знижується двофазово з періодами напіввиведення 5-10 хв і 55-60 хв. Німодипін визначається в спинномозковій рідині в концентрації, що становить 0,5 % від рівня препарату в плазмі крові. Метаболізується в печінці, тому при тяжких порушеннях функції печінки (особливо при цирозі) елімінація уповільнена. 60 % німодипіну виводиться з сечею, 40 % з калом. При повторному введенні у терапевтичних дозах німодипін не кумулює. При тяжкій нирковій недостатності, особливо при цирозі печінки, можливе уповільнення зниження концентрації в плазмі крові. До 15 % введеної дози німодипіну за добу виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів. Решта виводиться з жовчю.

Показання для застосування. При ішемічних порушеннях мозкового кровообігу, викликаних реактивним спазмом судин мозку при субарахноїдальному крововиливі внаслідок розриву аневризми; спазмах після оперативного лікування субарахноїдального крововиливу, при гострих і хронічних порушеннях мозкового кровообігу (при гострій ішемії Вазокор ефективний лише у перші 48 год після епізоду); при сенільній деменції; для профілактики мігрені та інших неврологічних симптомів (вестибулярний синдром судинної етіології), при органічному психосиндромі з порушенням пам’яті і афективними розладами.

Спосіб застосування та дози. Вазокор призначають відразу після настання гострої ішемії (субарахноїдальної геморагії) і застосовують протягом 5-14 днів. У перші 2 год дорослим вводять у вену (у вигляді повільної інфузії) по 1 мг (5 мл 0,02 % розчину) 2 рази на годину. Через 2 год збільшують дозу до 2 мг (10 мл) за 1 год (приблизно 30 мкг/кг за 1 год), слідкуючи за гемодинамікою, щоб уникнути занадто різкого зниження артеріального тиску. У хворих з масою тіла менше 70 кг або лабільним артеріальним тиском введення препарату слід починати з дози 0,5 мг (2,5 мл розчину) за 1 год. Для введення (бажано за допомогою перфузійного насоса) розчин розводять в ізотонічному розчині натрію хлориду або 5 % розчині глюкози. Для забезпечення достатнього розведення Вазокору необхідно, щоб об’єм інфузійних розчинів був не меншим за 1000 мл на добу.

Введення Вазокору не припиняють при проведенні наркозу, оперативного втручання або ангіографії. Введення в аневризму проводять під час оперативного втручання у вогнищі субарахноїдального крововиливу.

Побічна дія. При введенні нерозведеного розчину Вазокору в периферичну вену можливе виникнення флебіту.

З боку серцево-судинної системи: можлива артеріальна гіпотензія, тахікардія, периферичні набряки, гіперемія обличчя, відчуття жару і тепла.

З боку травної системи: нудота, диспептичні явища, транзиторне збільшення концентрації трансаміназ у плазмі крові.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, в окремих випадках – розлади сну, підвищення психомоторної активності, агресивність, гіперкінези, депресія.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія.

З боку процесів обміну речовин: збільшення потовиділення.

З боку сечовидільної системи: можливе погіршення функції нирок (можливе збільшення вмісту сечовини і/або креатиніну у сироватці крові).

Протипоказання. Тяжке порушення функції печінки. Набряк мозку, гостре підвищення внутрішньочерепного тиску, підвищена чутливість до препарату, період вагітності і годування груддю, дітям до 18 років. Не слід призначати німодипін внутрішньо одночасно з інфузією.

Передозування. Спостерігається артеріальна гіпотензія, гіперемія шкіри обличчя, головний біль, тахікардія, інколи брадикардія, нудота, диспепсія. Лікування симптоматичне. Негайно відмінити препарат. Вводити кальцію глюконат. При вираженій артеріальній гіпотензії у вену вводять дофамін або норепінефрин.

Особливості застосування. Із застереженням застосовувати при значних порушеннях видільної функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв.), при артеріальній гіпотензії (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм ртутного стовпчика), при тяжкій патології з боку серцево-судинної системи.

При порушеннях функції нирок і пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування. Пацієнтам, які приймають Вазокор, слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій. Інфузійний розчин руйнується під впливом світла. При введенні необхідно захищати інфузійну систему від попадання прямих сонячних променів. Доцільно помістити перфузійний насос і трубки у світлонепроникний футляр. При розсіяному денному або штучному освітленні Вазокор (розчин для інфузій) можна використовувати без спеціального захисту протягом 10 годин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Вазокору з іншими блокаторами кальцієвих каналів (ніфедипіном, дилтіаземом, верапамілом) або симпатолітичними засобами можливе потенціювання фармакологічних ефектів; з іншими гіпотензивними препаратами і бета-адреноблокаторами – можливе підсилення гіпотензивного ефекту; з циметидином – можливе збільшення концентрації Вазокору в плазмі крові і підсилення його гіпотензивної дії. Фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін при одночасному застосуванні з Вазокором значною мірою зменшують його біодоступність. Одночасне внутрішньовенне введення з бета-блокаторами також підсилює негативний інотропний ефект. Застосування з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, цефалоспорини, фуросемід) може погіршити функцію нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не заморожувати. Термін придатності – 2 роки.