Виролекс инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: acyclovir; 2-аміно-9-[(2-гідроксіетокси) метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок;

склад: 1 флакон містить 250 мг ацикловіру у вигляді натрієвої солі;

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Код АТС J05A В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацикловір - противірусний засіб системної дії. Він чинить вірусостатичну дію і є ефективним проти вірусу Herpes simplex, 1 типу і 2 типу (HSV-1 та HSV-2), а також вірусу Varicella-zoster (VZV).

Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину, нормального компонента ДНК.

Подібність структур ацикловіру та дезоксигуанідину дає змогу ацикловіру взаємодіяти з вірусними ферментами, що приводить до переривання розмноження вірусу. В активну форму, яка чинить противірусну дію, ацикловір трансформується лише після проникнення в клітину, яка інфікована вірусом простого герпесу (HSV). Після цього під впливом тимідинкінази, яку виділяє вірус, ацикловір у клітинах фосфорилюється з утворенням ацикловіру монофосфату, який під дією ферментів клітини перетворюється в ацикловір дифосфат, а потім в активну форму ацикловір трифосфат, яка має противірусну активність і блокує реплікацію вірусної ДНК. Спорідненість ацикловіру трифосфату з вірусною ДНК-полімеразою у 10 - 30 разів вища, ніж з клітинною ДНК-полімеразою, за рахунок чого він селективно пригнічує активність вірусного ферменту. Крім того, вірусна ДНК-полімераза включає ацикловір до складу вірусної ДНК, внаслідок чого відбувається обрив ланцюга при синтезі ДНК. За рахунок вказаних механізмів дії ацикловір ефективно пригнічує процес розмноження вірусів.

Фармакокінетика. Час напіввиведення із організму дорослої людини з нормальною функцією нирок становить 2,9 год після внутрішньовенного введення.

Ацикловір добре проникає в yci тканини, органи та рідини організму: мозок, нирки, легені, печінку, м’язи, селезінку, матку, вагінальну слизову оболонку, вагінальні виділення, цереброспінальну рідину та везикулярну герпетичну рідину. Ацикловір на 15,4 % зв’язується з білками плазми крові. У здорових людей ацикловір виводиться з сечею практично у незміненому стані.

Фармакокінетичні властивості ацикловіру в організмі дітей старше 1 року такі самі, як i в організмі дорослих.

Показання для застосування.

Інфекції, викликані вірусом Herpes simplex:

- Герпетичний енцефаліт та генералізовані інфекції;

- Первинний герпес статевих органів;

- Рецидивуючий герпес статевих органів;

- Шкірно-слизовий герпес у хворих з порушеннями імунної системи;

- Неонатальний герпес;

- Інші інфекції (герпетична екзема, гепатит, проктит, езофагіт, пневмонія).

 Профілактика інфекцій, викликаних вірусом Herpes simplex:

- після трансплантації кісткового мозку або нирки, при аплазії кісткового мозку після лікування цитостатиками;

- рецидивуючий герпес статевих органів (6 або більше разів на рік);

- часті рецидивуючі інфекції у хворих з нормальною імунною системою;

- інфекції у хворих з порушеннями імунної системи;

Інфекції, викликані вірусом Varicella zoster:

- вітряна віспа у хворих з порушеннями імунної системи;

- тяжкі форми вітряної віспи у хворих з нормальною імунною системою;

- ускладнення при вітряній віспі, викликані безпосередньою дією вірусу Varicella zoster;

- оперізувальний герпес;

- ускладнення при оперізувальному лишаї, викликані безпосередньою дією вірусу Varicella zoster;

- очний герпес, вушний герпес.

Спосіб застосування та дози.

Дуже важливо розпочинати лікування одразу після появи перших ознак захворювання (продромальна фаза).

Внутрішньовенне введення ацикловіру повинно бути завжди повільним i тривати принаймні 1 год.

Дози для новонароджених: 10 мг/кг кожні 8 год.

Дозування при нирковій недостатності:

Лікування осіб похилого віку слід проводити з особливою обережністю і під контролем кліренсу креатиніну.

Приготування розчину для введення

Bмicт кожного флакона слід розчинити у 10 мл води для ін’єкцій або фізіологічному розчині.

Для внутрішньовенних інфузій необхідне подальше розведення за допомогою ще принаймні 50 мл інфузійного розчину. Bміст двох флаконів змішують з 100 мл інфузійного розчину. Якщо треба вводити дози вищі за 500 мг, слід додати відповідну кількість інфузійного розчину.

Приготування інфузійного розчину дітям, для яких можуть бути необхідними дози 10 мг i менше, виконується у два етапи: спочатку вміст флакона розчиняють у 10 мл води для ін’єкцій або фізіологічного розчину солі, а потім відповідну дозу додають до інфузійного розчину у співвідношенні 1 : 5 (наприклад, 4 мл в 20 мл).

Порошок для приготування розчину для інфузій треба розчиняти i розводити в асептичних умовах безпосередньо перед застосуванням. Через те, що флакони не містять консервантів, невикористаний залишок препарату не зберігають.

Перед використанням, розчин слід добре струсити. Не слід використовувати розчин, у якому з’явилось помутніння або кристали.

Для приготування розчинів для інфузій можна використовувати фізіологічний розчин або розчин Рінгера.

Вода для ін’єкцій не повинна містити консервантів (бензилового спирту або парабенів).

Побічна дія. При надто швидкому внутрішньовенному введенні ацикловіру і недостатній гідратації організму може спостерігатись тимчасове підвищення рівнів сечовини та креатиніну в сироватці крові.

Гостра ниркова недостатність спостерігається дуже рідко.

Рідко спостерігались неврологічні порушення: судоми, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, сонливість, психози, кома. Можуть також спостерігатися нудота, блювання, висипи на шкірі, підвищена активність ферментів печінки, анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ацикловіру.

Передозування. У разі передозування (при призначенні великої разової ін’єкції або великих доз пацієнтам з недостатньою регуляцією рівноваги рідини та електролітів) можуть спостерігатися нудота, блювання, висипи на шкірі. При передозуванні слід перевірити функцію нирок, а також підтримувати достатню швидкість виділення сечі для того, щоб запобігти утворенню кристалів ацикловіру у ниркових канальцях i, як наслідок, ушкодженню нирок. Слід забезпечити достатню гідратацію хворого.

Надлишкову кількість ацикловіру можна ефективно видалити з організму за допомогою гемодіалізу; перитонеальний діаліз не є ефективним.

Особливості застосування.

Необхідно обережно призначати ацикловір пацієнтам похилого віку (час напіввиведення ацикловіру в організмі таких пацієнтів подовжується внаслідок зниження кліренсу креатиніну), а також пацієнтам, які вживають високі дози ліків, особливо у стані дегідратації.

У разі ниркових ускладнень під час лікування ацикловіром, слід призначити адекватну гідратацію пацієнта або зменшити дозу, іноді навіть потрібно припинити лікування.

Слід уникати потрапляння розчину в очі або рот.

Вагітність і годування груддю.

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності. В окремих невідкладних випадках застосування препарату дозволяється лише для лікування загрозливих для життя інфекцій, якщо очікувані переваги лікування для матері виправдовують можливий ризик для плода.

Препарат надходить у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити

годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Пробенецид збільшує концентрацію ацикловіру в плазмі крові, а також подовжує період його напіввиведення. Одночасне застосування ацикловіру та мікофенолату мофетилу призводить до збільшення концентрації обох у плазмі крові.

При одночасному застосуванні ацикловіру та нефротоксичних або нейротоксичних препаратів слід дотримуватися обережності.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 5 років.

Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Готовий розчин для ін’єкцій залишається придатним протягом 12 год при температурі

15–25 ^оС. Не рекомендується зберігати в холодильнику.