Атенолол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Atenolol; 2-[р-[2-гідрокси-3-(ізопропіламіно)пропокси]-феніл]-ацетамід;

основні фізико-хімічні властивості: 50 мг - білі, з мармуровим відтінком, круглі, плоскі таблетки з фасеткою, гладкі з одного боку і з лінією розламу на другому;100 мг - білі, з мармуровим відтінком, круглі, плоскі таблетки з фасеткою, гладкі з обох боків;

склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100мг;

допоміжні речовини: повідон (К30), целюлоза мікрокристалічна, натрію

 крохмальгліколят, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор b-адренорецепторів. Код АТС С07А В0З

Фармакотерапевтичні властивості.

Фармакодинаміка. Атенолол проявляє антиангінальну, антиаритмічну і антигіпертензивну дію. Блокує b1-адренорецептори серця, зменшує стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів. Атенолол зменшує автоматизм синусного вузла, частоту серцевих скорочень (в стані спокою і при фізичному навантаженні), скоротливість міокарда, уповільнює AV-провідність, знижує потребу міокарда в кисні. При систематичному застосуванні поступово знижує артеріальний тиск. Гіпотензивний ефект стабілізується наприкінці другого тижня регулярного застосування препарату.

Фармакокінетика. У травному тракті всмоктується приблизно 50% препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 – 4 год. після прийому. Препарат практично не метаболізується в печінці; виводиться, в основному, з сечею. Період напіввиведення 6 - 7 год. При курсовому застосуванні препарату його фармакокінетичний профіль суттєво не змінюється. Гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин після прийому препарату.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії, синусова тахікардія, профілактика суправентрикулярних тахіаритмій, гіперкінетичний кардіальний синдром.

Спосіб застосування та дози. Схему дозування встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 25-50 мг один-два рази на добу; в разі недостатньої вираженості гіпотензивного ефекту протягом 1 – 2 тижнів дозу підвищують до 100 мг на добу. Подальше підвищення дози не сприяє суттєвому збільшенню гіпотензивного ефекту. При стенокардії, порушеннях серцевого ритму препарат призначають у початковій дозі 50 мг один раз на добу; при недостатній вираженості ефекту протягом одного тижня лікування дозу підвищують до 100 мг на добу. Максимальна добова доза - 200 мг. При гіперкінетичному кардіальному синдромі призначають по 25-50 мг один-два рази на добу.

Побічна дія. На початку лікування можливі запаморочення, легкий головний біль, депресія, посилене потовиділення, порушення сну, нудота, діарея, запори, свербіж, відчуття холоду у кінцівках. В окремих випадках можуть виникати порушення атріовентрикулярної провідності, недостатність кровообігу, надмірна брадикардія, симптоми серцевої недостатності, гіпоглікемічний стан у хворих на цукровий діабет, кон’юнктивіт.

Протипоказання. Препарат не слід застосовувати при підвищеній чутливості до атенололу, при атріовентрикулярній блокаді ІІ та ІІІ ступенів, синоаурикулярній блокаді, брадикардії з частотою серцевих скорочень менше 50уд/хв, синдромі слабкості синусового вузла, артеріальній гіпотензії, кардіогенному шоку, хронічній серцевій недостатність ІІБ - ІІІ стадій, гострій серцевій недостатністі, метаболічному ацидозі, бронхіальній астмі. Не можна застосовувати препарат дітям до 12 років.

Передозування. Основними проявами передозування є порушення з боку серцево- судиної системи та центральної нервової системи.

Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, кардіогенного шоку.У тяжких випадках спостерігаються порушення дихання та свідомості, у дуже поодиноких випадках – генералізовані судомні напади.

Особливості застосування. Припиняти застосування атенололу при ішемічній хворобі серця слід поступово, оскільки при раптовій відміні препарату можливе посилення ангінозного синдрому та явищ ішемії міокарда, зменшення толерантності до фізичного навантаження.

Кардіоселективність Атенололу дозволяє з обережністю застосовувати його у лікуванні пацієнтів з бронхоспастичними захворюваннями, резистентними до інших антигіпертензивних препаратів. Препарат при цьому слід призначати у мінімально ефективних дозах.

 Атенолол слід з обережністю призначати хворим на цукровий діабет, оскільки β-адреноблокатори можуть маскувати прояви гіпоглікемії та потенціювати гіпоглікемічну дію антидіабетичних засобів.

З обережністю слід призначати препарат хворим на хворобу Рейно, облітеруючі захворювання периферичних артерій, феохромоцитози (у такому разі необхідно попереднє лікування α-адреноблокаторами), пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок або печінки.

Хворим похилого віку препарат призначають у мінімально ефективних дозах,

 особливо при порушеннях функції нирок.

β-блокатори можуть маскувати вираженість деяких клінічних проявів гіпертиреозу. Різка відміна β-адреноблокаторів може спровокувати розвиток тиреотоксичного кризу.

Призначення Атенололу під час вагітності і лактації показано лише у тих випадках, коли очікувана користь перевищує можливий негативний вплив на плід або дитину. Особлива обережність необхідна при призначенні препарату водіям автотранспорту та особам, що працюють в умовах підвищеного ризику виробництва, здебільшого на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенололу з інсуліном, цукрознижувальними, антигіпертензивними препаратами дія останніх посилюється. При одночасному застосуванні Атенололу з резерпіном, α-метилдофою, клонідином, гуанфацином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії. При одночасному лікуванні клонідином його застосування можна припинити тільки через декілька днів після відміни Атенололу. Слід дуже обережно затосовувати комбінацію Атенололу з верапамілом,оскільки це пов’язано з підвищеним ризиком розвитку брадикардії і порушень АВ-провідності.

Як і інші β-адреноблокатори, Атенолол не рекомендується застосовувати одночасно з нейролептиками, транквілізаторами та інгібіторами МАО.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25⁰С, в захищеному від світла, та недоступному для дітей місці. Термін придатності. 3 роки.