Загальна характеристика:
основнi фiзико-хiмiчні властивостi: прозора рідина, злегка жовтуватого кольору, зі специфічним слабким запахом;
склад: 1 мл розчину містить корглікону 0,6 мг;
допоміжні речовини: хлоробутанол гемігідрат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Серцеві глікозиди. Код АТС С01АХ04**.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Це неогаленовий препарат. Основними фармакодинамічними ефектами є: позитивний інотропний, негативні дромотропний і хронотропний ефекти. Серцевi глiкозиди посилюють систолiчне скорочення серця, подовжують дiастолу, уповiльнюють ритм серця, знижують збудливiсть провiдної системи серця. Посилення скорочення мiокарда значною мiрою покращує кровообiг. Механiзм дiї препарату на серце пов’язується з блокадою натрієво-калієвого насоса, що спричиняє позитивний iнотропний ефект. Фармакологічний ефект розвивається через 3 - 5 хв після внутрішньовенного введення препарату, максимум дії відмічається через 25 - 30 хв.
Фармакокінетика. Корглiкон підлягає бiотрансформації у печінці, але його виведення з органiзму може змiнюватися при порушеннi жовчовидiльної функцiї: у таких випадках зростає екскрецiя метаболітів з сечею. Кумуляцiя препарату може виникати тiльки при поєднаннi серйозних порушень жовчо- i сечовидiлення в органiзмi хворого з серцевою недостатнiстю.
Показання для застосування. Гостра та хронічна серцева недостатність, тахісистолічна форма мерехтіння передсердь, для лікування суправентрикулярної пароксизмальної тахікардії.
Спосіб застосування та дози. Корглікон вводять внутрішньовенно. Введення здійснюють повільно протягом 5 - 6 хв (у 10 - 20 мл 20% або 40% розчину глюкози, або з 10 - 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду) 1 - 2 рази на добу. Дорослим вводять у разовій дозі 0,5 - 1 мл, дітям віком від 2 до 5 років – по 0,2 - 0,5 мл; від 6 до 12 років – по 0,5 - 0,75 мл. При введенні 2 рази на добу інтервал між ін’єкціями дорівнює 8 - 12 год.
Вищі дози для дорослих у вену: разова – 1 мл, добова – 2 мл.
Побічна дія. Препарат може спричинити порушення серцевого ритму за рахунок впливу на автоматизм і провідність особливо при швидкому введенні (екстрасистолія, атріовентрикулярна блокада, брадиаритмія тощо), нудоту і блювання, пронос, слабкість, безсоння, головний біль, розлади кольорового зору, алергічні реакції.
Протипоказання. Глікозидна інтоксикація, шлуночкова тахікардія, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня, виражена брадикардія, гіперкальціємія, гіпокаліємія, ізольований мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, синдром каротидного синуса, констриктивний перикардит, аневризма грудного відділу аорти, значні органічні зміни серця та судин, ендокардити, WPW синдром, гострий період інфаркту міокарда.
Слід бути обережними, призначаючи препарат при теріотоксикозі і передсердній екстрасистолії внаслідок можливості переходу в мерехтіння передсердь.
Передозування. Симптоми передозування різноманітні.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, у тому числі брадикардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкові тахікардії або екстрасистолія, фібриляція шлуночків.
З боку травного тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея.
З боку центральної нервової системитаі органів відчуття: головний біль, стомлюваність, запаморочення, рідко – фарбування навколишніх предметів у зелений і жовтий кольори, зниження гостроти зору, скотоми, макро- і мікропсія, дуже рідко – сплутаність свідомості, синкопальні стани.
Лікування. При виникненні аритмії внутрішньовенно крапельно вводять 2 - 2,4 г калію хлориду з 10 ОД інсуліну у 500 мл 5% розчину глюкози (введення припиняють при концентрації калію у сироватці крові 5 мEq/л). Засоби, які містять калій, протипоказані при порушенні передсердно-шлуночкової провідності. При вираженій брадикардії призначають розчин атропіну сульфату. Показана оксигенотерапія. Як антидотний засіб призначають також унітіол (у перші 2 дні вводять під шкіру із розрахунку 0,05 г препарату (1 мл 5% розчину) на 10 кг маси тіла хворого 3 - 4 рази на добу, потім 1 - 2 рази на добу до припинення кардіотоксичної дії). Терапія симптоматична.
Особливості застосування. При порушенні видільної функції нирок необхідно зменшити дозу препарату для запобігання виникненню глікозидної інтоксикації.
Імовірність розвитку глікозидної інтоксикації підвищується також при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, вираженій дилатації порожнин серця, легеневому серці, алкалозі, у людей літнього віку.
Особлива обережність і ЕКГ контроль потрібні при порушенні атріовентрикулярної провідності I ступеня.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Адреноміметичні засоби. Одночасне застосування ефедрину гідрохлориду, адреналіну гідрохлориду або норадреналіну гідротартрату, а також селективних бета-адреноміметичних засобів з серцевими глікозидами може спричинити виникнення аритмії серця.
Аміназин та інші фенотіазинові похідні. Дія серцевих глікозидів зменшується.
Антихолінестеразні препарати. При одночасному застосуванні антихолінестеразних препаратів з серцевими глікозидами брадикардія посилюється. При необхідності її можна усунути або послабити введенням атропіну сульфату.
Глюкокортикостероїди. При виникненні гіпокаліємії внаслідок тривалого лікування глюкокортикостероїдами можливе збільшення небажаних ефектів серцевих глікозидів.
Діуретичні засоби. При одночасному застосуванні діуретичних засобів (спричиняють гіпокаліємію і гіпомагніємію, але збільшують концентрацію іонів кальцію в крові) з серцевими глікозидами дія останніх посилюється. При одночасному їх застосуванні потрібно дотримуватися оптимального дозування. Можна періодично призначати калійзберігаючі діуретики (спіронолактон, триамтерен), які усувають гіпокаліємію. Однак при цьому може розвинутись гіпонатріємія.
Препарати калію. Під впливом препаратів калію небажані ефекти серцевих глікозидів зменшуються.
Препарати кальцію. При лікуванні серцевими глікозидами парентеральне застосування препаратів кальцію небезпечне, оскільки кардіотоксичні ефекти (аритмії серця) посилюються.
Кислоти етилендиамінтетраоцтової динатрієва сіль. Спостерігається зниження ефективності та токсичності серцевих глікозидів.
Препарати кортикотропіну. Дія серцевих глікозидів під впливом кортикотропіну може посилюватися.
Похідні ксантину. Препарати кофеїну або теофіліну інколи спричинюють виникнення аритмії серця.
Натрію аденозинотрифосфат. Не слід призначати натрію аденозинотрифосфат одночасно з серцевими глікозидами.
Ергокальциферол. При гіпервітамінозі, спричиненому ергокальциферолом, можливе посилення дії серцевих глікозидів, обумовлене розвитком гіперкальціємії.
Наркотичні аналгетики. Комбінація фентанілу та серцевих глікозидів може стати причиною гіпотензії.
Напроксен. У здорових людей спільне застосування серцевих глікозидів з напроксеном не впливає на результати психологічного тестування.
Парацетамол. Клiнiчне значення цiєї взаємодiї вивчено недостатньо, але є данi про зменшення видiлення нирками серцевих глікозидів пiд впливом парацетамолу.
Умови та термiн зберiгання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки.