Нимесулид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Nimesulidе; 4-нітро-2-феноксиметансульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, від білого до світло-жовтого кольору, двояковипуклі, з рискою на одному боці.

склад: 1 таблетка містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, крохмаль.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдний протизапальний та протиревматичний засіб. Код АТС М01А Х01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Німесулід - нестероїдний протизапальний препарат, чинить протизапальний, знеболювальний і жарознижуючим ефект. Відноситься до високоселективних інгібіторів циклооксигенази-2 та її ізоферментів –2, у зв’язку з чим не так часто, як селективні нестероїдні протизапальні препарати, викликає розвиток гастропатії і нефропатії. Протизапальний ефект німесуліду зумовлений здатністю порушувати синтез простагландинів, властивістю інгібувати синтез лейкотрієнів, гальмувати виділення гістаміну з опасистих клітин, пригнічувати утворення фактора активації тромбоцитів, фактора некрозу пухлини, брадикініну і цитокінів, які впливають також на формування больового синдрому. Препарат зменшує утворення аніону супероксиду, запобігає подальшому ушкодженню тканин. Шляхом інгібування колагенази і металопротеази німесулід запобігає деградації хрящової тканини. Зменшує вирженість болю і збільшує об’єм рухів у вражених суглобах. Гальмує розвиток прогресуючого артрозу.

Фармакокінетика. Швидко і добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту і роз- поділяється в тканинах і біологічних рідинах організму. Його концентрація в синовіальній рідині становить приблизно 43 %, концентрація в тканинах жіночих статевих органах – приблизно 50 % від концентрації в плазмі крові. Майже 99 % препарату зв’язується з білками плазми крові. Період напіввиведення – 1,96 - 4,73 год. Екстенсивно метаболізується у печінці. Метаболіти виводяться з сечею (20 %) і калом (80 %). Приблизно 1-3% дози виводиться з сечею у незмінному стані.

Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, остеоартрит, бурсит, тендиніт, тромбофлебіт, первинна дисменорея, симптоматичне лікування запальних захворювань верхніх дихальних шляхів, больовий синдром різного генезу (травми, післяопераційний період, біль при запальних захворюваннях ЛОР–органів, при онкологічних захворюваннях, зубний біль).

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають тільки дорослим. Середня разова доза - по 1 таблетці 2 рази на добу до їжі. Залежно від тяжкості стану та ефективності препарату дозу можна підвищити до 2 таблеток 2 рази на добу. В середньому тривалість курсу лікування становить 15 діб.

Людям похилого віку лікар підбирає дозу індивідуально.

Побічна дія. Інколи – печія, нудота, біль у шлунку, головний біль, запаморочення, сонливість, шкірний висип, еритема.

Дуже рідко – олігурія, накопичення рідини в організмі, місцеві або системні набряки.

В окремих випадках – крапельні і поверхневі крововиливи в шкіру, які супроводжуються виключно тромбоцитопенією.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, тяжкі порушення функції нирок та печінки, вагітність, період лактації, дитячий вік до 12 років.

Передозування. Специфічного антидоту не існує. Проводять симптоматичну і підтримуючу терапію (промивання шлунка, встановлення водно-сольового балансу).

Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском або іншими захворюваннями серцево-судинної системи.

З обережністю призначають препарат при схильності до кровотеч, пацієнтам з захворюваннями верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Препарат потрібно терміново відмінити при прояві різного типу порушень зору, а пацієнта направити на консультацію до офтальмолога.

Під час лікування німесулідом потрібно уникати керування автомобільним транспортом та обслуговування потенційно небезпечних механізмів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З обережністю призначають препарат одночасно з іншими препаратами, які значною мірою зв’язуються з білками плазми крові (непрямі антикоагулянти, пероральні гіпоглікемізуючі препарати), одночасне застосування може посилити дію останіх.

При одночасному застосуванні з препаратами літію німесулід підвищує концентрацію літію в плазмі крові.

Німесулід підвищує ризик розвитку побічної дії гідантоїну, похідних сульфонілсечовини (через високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми крові).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 8 до 25° С.

Термін придатності – 3 роки.