Атропина сульфат инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

мiжнародна та хімічна назви: аtropinе; біс (1R, 3r, 5S)3-{(RS)-(3-гідрокси-2-фенілпропіоніл)окси}-8 метил-8-азабіцикло{3.2.1} октану сульфат;

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: прозора, безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить атропіну сульфату 1 мг;

допоміжні речовини: 0,1 М хлористоводнева кислота, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антихолінергічні лікарські засоби. Код АТС А03ВА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії зумовлений вибірковою блокадою атропіном М-холінорецепторів (меншою мірою впливає на Н-холінорецептори), внаслідок чого останні стають нечутливими до ацетилхоліну, який утворюється в ділянці закінчень постгангліонарних парасимпатичних нейронів. Здатність атропіну зв’язуватися з холінорецепторами пояснюється присутністю в його молекулі фрагмента, який надає йому спорідненості з молекулою ендогенного ліганду – ацетилхоліну. Атропіну сульфат зменшує секрецію слинних, бронхіальних, шлункових і потових залоз, підвищує в’язкість бронхіального секрету, пригнічує активність війок миготливого епітелію бронхів, знижуючи тим самим мукоциліарний транспорт, прискорює скорочення серця, підвищує АV-провідність, знижує тонус гладком’язових органів, зменшує кількість і загальну кислотність шлункового соку (особливо при переважанні холінергічної регуляції секреції), знижує базальну та нічну секрецію шлункового соку, меншою мірою знижує стимульовану секрецію, виражено розширює зіницю (при цьому можливе підвищення внутрішньоочного тиску). Проникаючи через гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ), атропін у терапевтичних дозах збуджує дихання.

Фармакокiнетика. Після внутрішньовенного введення максимальний ефект проявляється через 2 - 4 хв, після перорального прийому (у вигляді крапель) – через 30 хв. Проходить через ГЕБ. У крові атропін на 50% зв’язується з білками, його об’єм розподілу становить приблизно 3 л/кг. Після внутрішньовенного введення концентрація атропіну в плазмі крові зменшується в 2 етапи. Перший етап – швидкий – характеризується періодом напіввиведення, що дорівнює 2 год. За цей час з сечею виводиться приблизно 80% введеної дози атропіну. Інша її частина виводиться з сечею з періодом напіввиведення, що становить 13 - 36 год. Метаболізується атропін у печінці, приблизно 50% дози екскретується нирками в незміненому вигляді.

Показання для застосування. Як симптоматичний засіб, при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, пілороспазмі, гострому панкреатиті, жовчокам’яній хворобі, холециститі, спазмах кишечнику, сечових шляхів, бронхіальній астмі, брадикардії як наслідок підвищення тонусу блукаючого нерва, для зменшення секреції слинних, шлункових, бронхіальних, іноді - потових залоз, для проведення рентгенологічного дослідження травного тракту (зменшення тонусу і рухової активності органів).

Препарат застосовують також перед наркозом і операцією та під час хірургічної операції як засіб, що запобігає бронхо- і ларингоспазмам, зменшує секрецію залоз, рефлекторні реакції і побічні ефекти, зумовлені збудженням блукаючого нерва. Крім того, Атропіну сульфат – специфічний антидот при отруєннях холіноміметичними сполуками і антихолінестеразними (у тому числі фосфорорганічними) речовинами.

Спосіб застосування та дози. Атропіну сульфат вводять підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно, внутрішньо. При отруєннях холіноміметиками і антихолінестеразними речовинами 0,1% розчин Атропіну Сульфату вводять внутрішньовенно, керуючись схемами антидотної терапії цих інтоксикацій з урахуванням застосування атропіну разом з реактиваторами холінестерази.

Внутрішньо дорослим препарат призначають по 4 - 13 крапель 0,1% розчину на прийом 1 - 2 рази на день до їди або через 1 год після неї. Підшкірно, внутрішньом’язово і внутрішньовенно вводять по 0,5 - 1 мл 0,1% розчину.

Вищі дози для дорослих внутрішньо і підшкірно: разова – 1 мг, добова – 3 мг.

Особливо чутливі до атропіну діти перших 3 місяців життя. Атропіну сульфат призначають дітям парентерально у таких разових дозах із розрахунку на 1 кг маси тіла: новонароджені та діти грудного віку – 0,018 мг (0,018 мл 0,1% розчину); від 1 до 5 років – 0,016 мг (0,016 мл 0,1% розчину); від 6 до 10 років – 0,014 мг (0,014 мл 0,1% розчину); від 11 до 14 років – 0,012 мг (0,012 мл 0,1% розчину).

Побічна дія. Побічна дія препарату пов’язана в основному з м-холінолітичною дією атропіну. У великих дозах препарат може призвести до паралічу дихання, спричинити сильне занепокоєння, психічне і рухове збудження, запаморочення, судоми, галюцинації, порушення акомодації аж до паралічу, виражене підвищення внутрішньоочного тиску; сухість у роті, прискорене серцебиття (тахікардія), утруднення сечовиділення, атонію кишечнику; порушує тепловіддачу, зменшує потовиділення, яке має особливе значення для ліквідації гіпертермії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Глаукома, органічні ураження серця і судин, гіпертрофія простати, захворювання нирок, виснаження організму. Вагітність і лактація. З обережністю призначають його людям літнього віку.

Передозування. У випадках передозування – максимально виражена побічна дія.

Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. При болю, зумовленому спазмом гладких м’язів, препарат часто вводять з аналгетиками (промедол, морфін, аналгін та ін.).

Лактація.

Атропіну сульфат протипоказаний у період лактації через небезпеку розвитку токсичного впливу на дитину.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Атропіну сульфату з інгібіторами моноаміноксидази виникають аритмії серця, з хінідином, новокаїнамідом – спостерігається сумація холінолітичного ефекту. При прийомі внутрішньо разом з препаратами конвалії, з таніном спостерігається фізико-хімічна взаємодія, що призводить до взаємного ослаблення ефектів.

Умови та термiн зберiгання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 5 років.