Нимегезик суспензия инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: німесулід, 4′-нітро-2′-феноксиметансульфонанілід;

основні фізико-хімічні властивості: суспензія жовтувато–оранжевого кольору з характерним запахом і смаком;

склад: 1 мл суспензії містить 10 мг німесуліду;

допоміжні речовини: сахароза, натрію бензоат, кислота лимонна моногідрат, натрію цитрат, полісорбат 60, смола ксантанова, кремнію діоксид безводний, тартразин, ароматизатор «стигла диня», вода очищена.

Форма випуску. Суспензія для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні

засоби. Код АТС М01АХ17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німсулід – високоселективний нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) нового покоління групи некислотних сульфонанілідів, який чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.

В основі механізму дії НПЗП лежить пригнічення активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ), яка каталізує процес синтезу простагландинів із арахідонової кислоти. ЦОГ-1 – фізіологічний фермент, необхідний для синтезу простагландинів. ЦОГ-2 - ізоформа ферменту, яка виникає під впливом “запальних” стимулів та бере участь у синтезі медіаторів запалення. З пригніченням активності ЦОГ-1 пов’язані побічні ефекти НПЗП, а з впливом на ЦОГ-2 – лікувальна дія. Попередні покоління неселективних НПЗП блокують обидві форми ЦОГ і тим самим поряд з лікувальною дією мають значну частоту небажаних побічних ефектів (шлунково-кишкові, кардіоренальні, тромбоцитарні, печінкові, ниркові тощо).

Німесулід суттєво не впливає на ЦОГ-1, він вибірково пригнічує активність лише

ЦОГ-2, тому майже не має цих побічних ефектів та надає швидкий, сильний та тривалий протизапальний, знеболювальний та жарознижувальний ефект шляхом зниження синтезу простагландинів саме у вогнищі запалення. Німесулід пригнічує синтез лейкотрієнів і тим самим зменшує запалення. Пригнічуючи виділення гістаміну адипозними клітинами та базофілами, Німесулід зменшує запалення та набряк тканин. Німесулід регулює проходження нейтрофільних лейкоцитів через ендотелій судин, знижуючи активність фактора активації тромбоцитів. Пригнічуючи вивільнення фактора некрозу пухлин (tnf-a), що відповідає за виділення брадикініну та цитокінів, Німесулід таким чином зменшує больовий синдром. Німесулід протидіє подальшому ушкодженню тканин при запаленні, зменшуючи виділення супероксидних аніонів, не впливаючи на фагоцитарну активність нейтрофілів. Німесулід має хондропротекторні властивості, запобігаючи деградації хрящового матриксу шляхом пригнічення активності протеаз (колагенази, еластази) та металопротеази.

Фармакокінетика. Суспензія німесуліду після перорального прийому швидко та повністю всмоктується в шлунково- кишковому тракті. Одночасний прийом їжі може дещо знизити швидкість абсорбції препарату, але не її об’єм. Швидко розподіляється в тканинах, проявляючи терапевтичний ефект вже через 10-15 хвилин після прийому. Максимальна концентрація в сироватці крові настає через 1,5-2 години. Концентрація препарату в синовіальній рідині становить приблизно 43% від концентрації у плазмі, а у тканинах органів жіночої статевої сфери – 50%. Має високий ступінь зв’язування з білками сироватки крові (до 99%), тому мало взаємодіє з іншими препаратами. Великий період напіввиведення (5-6 годин) забезпечує тривалу дію препарату та можливість застосовувати його двічі на добу. Майже повністю метаболізується в печінці, його основний метаболіт – гідроксинімесулід (25%) також має фармакологічну активність. Приблизно 20% препарату виводиться із сечею, 80% - із фекаліями. В незмінному стані з сечею виводиться 1-3% німесуліду. Не накопичується в організмі і не чинить токсичного впливу. Фармакокінетичний профіль німесуліду у дітей, дорослих та осіб похилого віку суттєво не відрізняється.

Показання для застосування.

• БОЛЬОВИЙ СИНДРОМ РІЗНОМАНІТНОЇ ЕТІОЛОГІЇ (мігрень, головний та зубний біль, біль у хворих з онкологічними захворюваннями, післяопераційний біль, при стоматологічних маніпуляціях);
• ГАРЯЧКА ПРИ ІНФЕКЦІЙНО-ЗАПАЛЬНИХ ЗАХВОРЮВАННЯХ;
• РЕВМАТИЧНІ ТА РЕВМАТОЇДНІ ЗАХВОРЮВАННЯ (ревматизм, ревматична гарячка, ревматоїдний артрит, подагричний та псоріатичний артрити, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва), синдром Рейтера, великі колагенози (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія);
• НЕРЕВМАТИЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ ОПОРНО-РУХОВОГО АПАРАТУ (остеоартроз, артрит, остеохондроз, періостит, міозит, тендовагініт, бурсит, фасцит, травма (побутова, спортивна);
• НЕВРОЛОГІЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ (невралгія, неврит, плексит, радикуліт, полінейропатія, вегетосимпатоалгії, ішіас, люмбаго);
• ГІНЕКОЛОГІЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ (альгодисменорея, передменструальний синдром, спайкова хвороба, запальні захворювання жіночої статевої сфери);

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих та дітей старше 12 років: 10 мл суспензії двічі на добу внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Вища добова доза - 400 мг на добу.

Для дітей від 2 років: 5 мг/кг маси тіла на добу (добову дозу розподілити на 2 прийоми).

Тривалість лікування зазвичай становить 5-7 днів.

Побічна дія.

Німегезик, як правило, добре переноситься. Рідко спостерігається важкість в епігастральній ділянці, нудота, діарея, оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ, тромбоцитопенія. При підвищеній чутливості пацієнтів можливі

свербіж шкіри, висипання, кропив'янка. Вкрай рідко можливі прояви з боку ЦНС – запаморочення, головний біль, млявість, порушення сну, сонливість.

Протипоказання.

Німегезик протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфонанілідів та компонентів препарату, загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, тяжких порушеннях згортання крові, середній або тяжкій формах печінкової недостатності, тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мг/хв.), вагітності, лактації. Дитячий вік до 2 років.

Передозування.

Випадків передозування препарату не описано. Симптоми передозування можуть характеризуватися посиленням вираженості побічних ефектів. Специфічного

антидоту немає. При можливій інтоксикації проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.

Особливості застосування.

Потребує обережності призначення Німегезику пацієнтам з помірно вираженими проявами недостатності функції печінки та нирок, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, порушеннями водно-сольового балансу, дегідратацією. Не обмежувати прийом рідини при терапії німесулідом. Обережно призначати з препаратами, зазначеними у розділі „Взаємодія з іншими лікарськими засобами”. Немає даних відносно призначення Німегезику при вагітності та лактації. Обережно призначати при підвищеній чутливості до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП, оскільки можлива перехресна чутливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Може бути витіснений з місць зв’язування з білками крові фенобарбіталом, саліциловою кислотою, антиконвульсантами, толбутамідом, метатрексатом, фуросемідом, тому можливе зниження клінічного ефекту та посилення токсичних ефектів при їх призначенні разом. Підвищує рівень літію в плазмі. Слід також з обережністю призначати препарат разом з антикоагулянтами в зв′язку з посиленням їх дії, цукрознижувальними препаратами, дигоксином, фенітоїном, циклоспорином.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25ºС. Термін придатності 3 роки.