Контривен инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Aprotinin;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина;

склад: 1 мл містить апротиніну 10 тис. ОД; 1 ОД відповідає 1 антитрипсиновій одиниці (АТрОд);

допоміжні речовини: натрію хлорид; вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антигеморагічні засоби. Інгібітори протеїназ. Апротинін.

Код АТС В02А В01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Апротинін є полівалентним інгібітором протеаз. Шляхом утворення оборотніх стехіометричних ферментно-інгібіторних комплексів апротинін інактивує найважливіші протеази плазми крові, клітинних елементів і тканин, у т.ч. плазмін, трипсин, хімотрипсин, калікреїн, що відіграють важливу роль у розвитку патофізіологічних реакцій. Апротинін проявляє широкий спектр інгібуючої дії і тому може застосовуватися не тільки як антифібринолітик, але також для профілактики ферментативного аутолізу підшлункової залози при хірургічному втручанні на цьому органі. Активність апротиніну виражають в одиницях дії (ОД).

Фармакокінетика. Терапевтичний ефект апротиніну обумовлений насамперед пригніченням протеолітичного впливу плазміну і у блокаді активізації плазміногену аутогенними активаторами.

Розподіл. Після внутрішньовенного введення апротинін розподіляється у позаклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці.

Виведення. Виводиться нирками. Період напіврозпаду активної речовини в сироватці крові становить 2 год. Розпад молекули апротиніну до неактивних часток відбувається за рахунок лізосомальної активності нирок і екскретується з сечею.

Показання для застосування. Гостре запалення підшлункової залози (панкреатит); профілактика післяопераційного панкреатиту; кровотечі, обумовлені гіперфібринолізом, у т.ч.: після операцій, після травм; перед, під час і після пологів; ускладнень, що виникають при проведенні тромболітичної терапії.

Спосіб застосування та дози. Контривен вводять внутрішньовенно одноразово (повільно) або краплинно.

Для дорослих початкова доза становить 350 000 ОД, наступні - 140 000 ОД через кожні 4 години до нормалізації гемостазу.

При порушенні гемостазу в породіль початкова доза для внутрішньовенного введення складає 700 000 ОД, потім 140 000 ОД з інтервалом 1 год. аж до припинення кровотечі.

При порушенні гемостазу у дітей препарат призначають у дозі 14 000 ОД на кг маси тіла/ доба.

 При лікуванні гострого панкреатиту препарат попередньо розчиняють у 200 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину NaCl і вводять внутрішньовенно крапельно по 50 000 ОД щодоби протягом перших трьох днів. Потім дозу Контривену знижують до 20 000 ОД і вводять протягом 3-х наступних діб, курс лікування – 6 днів.

Побічна дія. Можлива артеріальна гіпотензія чи тахікардія. У пацієнтів з порушенням згортання крові, після тривалого краплинного вливання в місцях введень можливий тромбофлебіт. У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку алергічних реакцій після повторних вливань апротиніну, можливі шкірні висипання, прискорення пульсу, блідість шкіри, посиніння губів, задишка, рясне потовиділення, порушення серцевого ритму, симптоми анафілактичних реакцій аж до розвитку анафілактичного шоку. У пацієнтів, що страждають захворюваннями ШКТ, при занадто швидкому введенні можливі короткочасна нудота, блювання, в поодиноких випадках – психози, галюцинації, спутаність свідомості.

Протипоказання. Підвищена чутливість до білка великої рогатої худоби. Препарат протипоказаний для застосування у I триместрі вагітності і у період лактації (годування груддю).

Передозування. Не спостерігалось.

Особливості застосування. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку алергічних реакцій перед застосуванням Контривену вводять антигістамінні препарати. У випадку розвитку алергчних реакцій і появи симптомів шоку введення Контривену необхідно негайно відмінити і проводить термінову терапію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Залежно від дози Контривен знижує активність стрептокінази і урокінази. Контривен може пригнічувати активність неспецифічної холінестерази сироватки крові. У хворих зі зниженою активністю неспецифічної холінестерази при одночасному застосуванні суксаметонію й апротиніну може відзначатися апное, що обумовлене м’язовою релаксацією. Контривен не слід застосовувати з іншими лікарськими засобами, особливо з β-лактамними антибіотиками, тому що принципово вони вважаються несумісними, а також з гепарином (збільшується час згортання крові) і кортикостероїдами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 0⁰С до 5⁰С .

Термін придатності - 2 роки.