Левомицетин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

Міжнародна та хімічна назва: сhloramphenicol, (2,2-дихлор-N-[1R,2R-2-гідрокси-1-гідроксиметил-2-(4-нітрофеніл)етил]ацетамід);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі злегка жовтувато-зеленуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить левоміцетину (хлорамфеніколу) 0,25 г (250 мг);

допоміжні речовини: кальцію стеарат, крохмаль картопляний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Хлорамфенікол. Код АТС J01BA01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Синтетичний препарат, подібний до природного антибіотика хлорамфеніколу. Має широкий спектр протимікробної дії, механізм якої обумовлений порушенням синтезу білка в клітинах мікроорганізмів. Діє бактеріостатично. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp., Spirochaetaceae, Chlamydia spp. Малоактивний відносно кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших.

Левоміцетин активний щодо штамів, стійких до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Стійкість мікроорганізмів до левоміцетину розвивається відносно повільно та в більшості випадків не супроводжується перехресною стійкістю до інших хіміотерапевтичних засобів. Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту: максимальна концентрація його в крові спостерігається через 2-3 год; а терапевтично активна концентрація зберігається протягом 4–5 год після одноразового прийому. Біодоступність становить 80 %. Швидко розподіляється в організмі. Добре проникає в органи, тканини та рідини організму, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, плаценту; виявляється в материнському молоці. Терапевтична концентрація препарату при пероральному застосуванні виявляється в склоподібному тілі, рогівці, райдужній оболонці, водянистій волозі ока (у кришталик не проникає). Зв’язування з білками плазми становить 50-60 %.

Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 1,5 - 3,5 год. Виводиться, головним чином, із сечею переважно у вигляді неактивних метаболітів, частково – з жовчю та калом. У кишечнику під дією кишкових бактерій левоміцетин гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені мікроорганізмами, чутливими до левоміцетину: черевний тиф, паратифи, шигельоз, бруцельоз, сальмонельоз, ієрсиніоз, туляремія, пневмонія, сепсис, гнійний перитоніт, менінгіт, рикетсіози, хламідіози, інфекції жовчовивідних шляхів. Препарат показаний у випадках неефективності інших протимікробних засобів.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо за 30 хв до їди, у разі нудоти, блювання – через 1 год після їди. Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, стану хворого.

Дорослим призначають по 250-500 мг 3-4 рази на добу. Добова доза становить 2 г. При тяжких формах інфекцій в умовах стаціонару можливе підвищення дози до 3 г на добу. Дітям віком від 8 років призначають у разовій дозі – 250 мг. Кратність прийому 3-4 рази на добу.

Курс лікування звичайно становить 7-10 діб. За необхідності та за умови задовільного перенесення, у разі відсутності змін у складі периферичної крові можливе подовження курсу лікування до 2 тижнів.

Побічна дія. З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, ретикулоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, зниження рівня гемоглобіну в крові, у поодиноких випадках - апластична анемія.

З боку центральної та периферичної нервової системи: периферичний неврит, неврит зорового нерва, головний біль, депресія, психомоторні розлади, сплутаність свідомості, делірій, зорові та слухові галюцинації.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, метеоризм.

Алергічні реакції: шкірні висипи, кропив”янка, ангіоневротичний набряк.

Крім того, можливе пригнічення нормальної мікрофлори кишечнику, дисбактеріоз, грибкові інфекції.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливості до левоміцетину та інших компонентів препарату, а також до тіамфеніколу, азидамфеніколу та інших компонентів препарату.

Захворювання крові, виражені порушення функції печінки, нирок, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові захворювання), вагітність, період годування груддю, препарат не застосовують у даній лікарській формі дітям віком до 8 років, гостра порфірія.

Передозування. Симптоми: тяжкі ускладнення з боку системи кровотворення, що як правило, пов’язані із тривалим застосуванням великих доз (більше 3 г на добу) – бліда шкіра, біль у горлі та підвищена температура, незвичні кровотечі та крововиливи, незвична втомлюваність або слабкість. У дітей старшого віку або в особливо чутливих людей можливе здуття живота, блювання, дихальний дистрес з тяжким метаболічним ацидозом, сірий колір шкіри, серцево-судинний колапс.

Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, застосування сорбентів. Симптоматична терапія.

Особливості застосування. У процесі лікування слід контролювати склад периферичної крові, слідкувати за станом печінки та нирок.

При появі лейкопенії, тромбоцитопенії, анемії або інших патологічних змін крові Левоміцетин слід відмінити.

Для прогнозування апластичної анемії клінічний аналіз крові не має сенсу, оскільки вона зазвичай проявляється після закінчення лікування. Тому такі симптоми, як бліда шкіра, біль у горлі та підвищена температура, незвичні кровотечі, слабкість (якщо вони з’являються через декілька тижнів або місяців після відміни препарату), потребують невідкладної допомоги.

У хворих, які раніше лікувалися цитостатичними препаратами або застосовували променеву терапію, слід зіставити ризик та користь лікування, оскільки левоміцетин потенціює ризик розвитку побічної дії.

Одночасний прийом етанолу призводить до розвитку дисульфірамової реакції (гіперемія шкіри, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель. судоми).

Тривалість лікування не повинна перевищувати термін, необхідний для отримання ефекту, однак вона має бути достатньо тривалою, щоб виключити або звести до мінімуму можливість рецидиву.

Не припустиме безконтрольне призначення левоміцетину і застосування його при легких формах інфекційних процесів, особливо в педіатричній практиці.

З обережністю слід застосовувати препарат особам, які займаються видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 З обережністю застосовують при серцево-судинних захворюваннях та схильності до алергічних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Левоміцетин не можна застосовувати одночасно з сульфаніламідами, похідними піразолону, цитостатиками через негативний вплив цих препаратів на процес кровотворення.

При одночасному застосуванні Левоміцетину і гіпоглікемичних препаратів відзначається посилення їхнього цукрознижувального ефекту.

При застосуванні у комбінації з пеніциліном, еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне послаблення протимікробної дії.

Не рекомендується застосовувати Левоміцетин одночасно з дифеніном, неодикумарином, бутамідом, фенітоїном, варфарином та фенобарбіталом через можливу зміну метаболізму цих препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та вологи місці при температурі не вище 25 ⁰С. Зберігати у захищеному від дітей місці! Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Термін придатності - 5 років.