Ципровин 250 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин (Ciprofloxacin), 1-циклопропіл-6-фторо-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1 -піперазиніл)-3 -хінолінкарбонова кислота, моногідрохлорид, моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двояковипуклі таблетки, вкриті оболонкою оранжевого кольору;

склад: кожна таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлорид Ф.США, еквівалентний 250мг ципрофлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль, кремнію двоокис колоїдний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол 4000, барвник жовтий FCF.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ципровін – синтетичний антибактеріальний засіб широкого спектра дії, групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію шляхом інгібіції ферменту ДНК-гірази, яка виконує важливу роль в процесі сегментної деспіралізації та спіралізації хромосом у фазі розмноження бактерій. Препарат діє на мікроорганізми, що знаходяться в фазі розмноження та в фазі спокою. Хімічна структура ципрофлоксацину надає препарату переваги в біодоступності та антимікробній дії у порівнянні з іншими хіноліновими препаратами. Ципровін активний по відношенню практично до всіх грамнегативних та грампозитивних збудників. Ципрофлоксацин проявляє найбільшу бактерицидну дію по відношенню до наступних мікроорганізмів:

Грамнегативні:

Enterobacteriaceae, включаючи E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii. Інші грамнегативні мікроорганізми: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, різновиди Legionella, Vibrio cholerae та Vibrio parahemolyticus. Neisseria meningitides та Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, продукуючі бета-лактамазу.

Грампозитивні:

Staphylococcus aureus, включаючи продукуючі бета-лактамазу та резистентні до метициліну штами, Steptococcus pneumoniae, b-hemolytic streptococci групи A, streptococci групи Б та інші streptococci. Enterococci, включаючи Enterococcus faecalis, Corynebacterium та Listeria monocytogenes.

Інші мікроорганізми:

Анаеробні бактерії, включаючи Actinomyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibactrium аcnе, Veillonella та інші штами бактероїдів, Chlamydia, Mycoplasma та Mycobacterium.

Ципрофлоксацин ефективний проти мікроорганізмів, стійких до налідиксової кислоти. Резистентність бактерій до препарату розвивається дуже повільно і поступово. Оскільки нечутливість до ципровіну зустрічаєтся рідко, він може бути використаний для лікування інфекцій, викликаних мікроорганізмами, стійкими до інших класів антибактеріальних засобів, таких як аміноглікозиди, пеніциліни, сульфонаміди та тетрацикліни.

Фармакокінетика. Ципрофлоксацин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту та швидко розподіляється в тканинах та рідинах організму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5 – 2 години. Після прийому внутрышньо доз від 250 до 750 мг лінійні збільшення пікових рівнів у сироватці крові можуть досягати від 1 – 1,25 мг/л до 3 мг/л. Загальна біодоступність ципровіну становить 70 – 80%. Зв’язування з протеїнами плазми крові приблизно 30%. Оскільки значна частина препарату знаходиться в плазмі крові у вільному неіонізованому вигляді, майже вся його кількість може вільно проникати в позасудинний простір. У зв’язку з цим його концентрація в деяких тканинах та біологічних рідинах може бути вищою, ніж в сироватці крові (простата, жовч, легені, слиз бронхів, паренхіматозні органи). В осіб похилого віку пікові рівні у сироватці крові на 50 – 100% перевищують такі у молодих людей через меншу масу тіла та об’єм розподілу. Прийом препарату разом з їжею дещо стримує його засвоєння, але загальна біодоступність така ж, як і при його застосуванні натщесерце.

Первинний метаболізм ципрофлоксацину проходить в печінці. Приблизно 15% препарату біотрансформується у менш активні або неактивні метаболіти. Невелика кількість загальної дози має ентерогепатичну рециркуляцію.

Ципрофлоксацин виводиться частково через жовчні шляхи та зі слизом шлунково-кишкового тракту (20% в незмінному стані та 5 – 6% у вигляді метаболітів), але в основному виводиться нирками з сечею (45% у незмінному стані та 11% - метаболіти). Середній загальний кліренс становить 8,9 мл/хв., а нирковий – 3 – 5 мл/хв. Період напіввиведення становить 4 – 5 годин. У пацієнтів з порушеною фунцією нирок концентрації препарату в сироватці вищі та період напіввиведення подовжений.

Хоча основна частина ципрофлоксацину виводиться швидко, значні концентрації залишаються в сечі та калі декілька днів після завершення терапії. Ці концентрації перевищують МІК₉₀ і достатні для більшості мікробів, з чим пов’язані короткі терміни терапії цим препаратом.

Показання для застосування.

Ципровін застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, включаючи змішані інфекції, а також інфекції, збудники яких стійкі до інших антибіотиків.

ЦИПРОВІН застосовується для лікування наступних інфекцій:

ІНФЕКЦІЇ ДИХАЛЬНИХ ШЛЯХІВ ТА ЛОР-ОРГАНІВ (гострий бронхіт, пневмонія, загострення хронічних захворювань дихальних шляхів, емпієма, абсцес легень, інфекційні бронхоектази, захворювання вуха, горла та носа);

ІНФЕКЦІЇ СЕЧОВИВІДНИХ ШЛЯХІВ (гострий та хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, рецидивуючі інфекції, здебільшого викликані мульти-резистентними мікроорганізмами та/або P. aeruginosa);

ІНФЕКЦІЇ ШКІРИ ТА М’ЯКИХ ТКАНИН (переважно викликані такими бактеріями, як Enterobacteriaceae, P. Aeruginosa та Staphylococci);

ХІРУРГІЧНІ ІНФЕКЦІЇ (перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, емпієма жовчного міхура);

ІНФЕКЦІЇ КІСТОК ТА СУГЛОБІВ (в тому числі гострого та хронічного остеомієліту);

ІНФЕКЦІЇ ОРГАНІВ МАЛОГО ТАЗА (включаючи аднексит та простатит);

ІНФЕКЦІЇ, ЩО ПЕРЕДАЮТЬСЯ СТАТЕВИМ ШЛЯХОМ (гонорея, включаючи штами, що продукують бета-лактамазу, шанкроїд, викликаний H.ducreyi);

ІНФЕКЦІЇ ЖОВЧНОВИВІДНИХ ШЛЯХІВ ТА КИШЕЧНИКУ (черевний тиф, включаючи резистентність до S.a typhi);

ГОСТРІ СИСТЕМНІ ІНФЕКЦІЇ (септицемія, бактеріємія, особливо у хворих зі зниженою імунною відповіддю);

Спосіб застосування та дози.

Дозування ципровіну залежить від локалізації інфекції, типу збудника та стану функції нирок пацієнта.

Середні рекомендовані дози для дорослих наступні: 250 – 500мг 2 рази на добу (протягом 5 – 14 днів або принаймні ще 3 дні після зникнення клінічних проявів інфекції). При неускладнених інфекціях – 250 мг 2 рази на добу.

При тяжкому перебігу інфекцій – 500 – 750 мг 2 рази на добу, курс лікування 7 – 14 днів. При хронічному остеомієліті курс лікування подовжують до 4 – 6 тижнів.

При гострій гонореї одноразово 250 – 500 мг.

Пацієнтам з порушеною функцією нирок при кліренсі креатиніну нижче 20 мл/хв. (чи рівні креатиніну в сироватці крові вищі 3мг/100мл) призначають половину середньої дози двічі на добу або повну середню дозу 1 раз на день.

Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. Слід приймати цілу таблетку, не розжовуючи, та запивати водою.

Побічна дія.

При застосуванні ципровіну можливі: нудота, блювання, біль у епігастрії, діарея, головний біль, втомлюваність, запаморочення, занепокоєння та висипи. Інші побічні явища, які спостерігаються вкрай рідко, включають артралгію, збільшення рівня трансаміназ у сироватці, серцебиття, гіпертензію, біль у грудях, зменшення гостроти зору, порушення слуху, смаку, шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит, холестаз, підвищення внутрішньочерепного тиску, пітливість, атаксію, тремор, судоми, безсоння, депресії, психоз, фотосенсибілізацію, еозинофілію, лейкопенію, тромбоцитопенію, анемію, тромбоз, серцеві аритмії, вагініт, поліурію, протеїнурію, гематурію, тендовагініт, бронхоспазм, астму, легеневу емболію, випіт в плевральну порожнину. При підвищеній чутливості пацієнтів можливі свербіння шкіри, висипки, кропив’янка. Вкрай рідко можливі ниркова недостатність та псевдомембранозний коліт.

Протипоказання.

Ципровін протипоказаний при підвищеній чутливості до ципрофлоксацину, інших хінолінів або компонентів препарату. Препарат протипоказаний також дітям віком до 15 років, жінкам в період вагітності та годування груддю.

Передозування.

Проявляється симптомами загальної інтоксикації та збільшенням вираженості побічних явищ. Специфічного антидоту немає. Проводити симптоматичну, підтримуючу терапію, можливе проведення гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Особливості застосування.

Ципрофлоксацин може стимулювати функції центральної нервової системим, тому його слід обережно (за життєвими показаннями) застосовувати у пацієнтів з мозковими порушеннями, гострим церебральним атеросклерозом, епілепсією, а також у похилому віці. Пацієнти, які отримують ципровін для запобігання кристалурії, повинні випивати більшу, ніж звичайно, кількість води. Пацієнтам з порушеною функцією печінки та нирок слід дотримуватися рекомендованого дозування. Під час терапії ципровіном слід уникати робіт, що пов’язані з необхідністю підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій.

Під час лікування слід уникати ультрафіолетового опромінення, інтенсивних фізичних навантажень.

Підліткам молодше 18 років препарат призначають лише за наявності резистентності мікроорганзімів до інших антибіотиків.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасний прийом з антацидами та препаратами заліза знижує інтенсивність абсорбції ципрофлоксацину, тому його слід приймати за 1 – 2 години до або через 4 години після прийому цих ліків. Ципрофлоксацин може підвищувати концентрацію у сироватці крові та подовжувати період напіввиведення теофіліну. При сумісному призначенні з циклоспорином можливе підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові та нефротоксична дія. Можливе посилення дії варфарину при одночасному призначенні. Обережно слід застосовувати ципровін у пацієнтів, що отримують кумаринові антикоагулянти для запобігання впливу на функцію коагуляції. При прийомі з нестероїдними протизапальними засобами підвищується збудження ЦНС та судомна готовність. Цитрат та бікарбонат натрію, інгібітори карбоангідрази підвищують ризик кристалурії.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін зберігання – 3 роки.