Бициклол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

хімічна назва: віз.4,4’-диметокси-5,6,5’,6’- біс (метилен-діокси) – 2 – гідроксиметил – 2’ – метоксикарбонілбіфеніл;

загальні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки білого кольору;

склад: 1 таблетка містить біциклолу 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, цукор, карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, клейстер крохмальний 10%.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що використовуються при захворюваннях печінки. Код АТС А05В.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Хімічна структура Біциклолу подібна біфендату. Фармакодинамічними дослідженнями доведено, що Біциклол здатний знижувати підвищений рівень трансаміназ при гепатитах, ураженні печінки хлороформом, D-галактозаміном та ацетамінофеном і відновлювати порушення структури печінкової тканини різного ступеня тяжкості. У результаті експериментальних досліджень in vitro на колонії клітин 2.2.1.5, а також у клінічних дослідженнях встановлено, що Біциклол здатний зупиняти секрецію HbeAg, HbsAG, ДНК вірусу гепатиту В та РНК вірусу гепатиту С.

Біциклол пригнічує продукцію фактора некрозу пухлини (ФНП) активними нейтрофілами, купферовими клітинами та макрофагами, а також виводить із клітин вільні радикали. Таким чином, Біциклол пригнічує окислювалье напруження, викликане порушенням функції печінкової мітохондрії, що попереджує некроз та апоптоз у гепатоцитах.

Біциклол також затримує апоптоз гепатоцитів, стимульований фактором некрозу пухлини та цитотоксичними Т-клітинами (ЦТЛ). В свою чергу, це приводить до відновлення пошкоджень ядра та ДНК гепатоцитів.

Біциклол також має значний стримуючий ефект на експресію HbsAg та HbeAg та помітно знижує вміст HBV-DNA та HCV-RNA.

Фармакокінетика. t_(1/2)kα становить 0,84 годин, t_(1/2)ke становить 6,26 годин, t_peak становить 1,8 годин та С_max становить 50 нг/мл. С_max та AUC перебувають у прямій залежності від прийнятої дози препарату, але інші фармакокінетичні параметри, такі як T_(1/2)kα, t_(1/2)ke, V_d/F, CL/F та t_peak, змінюються не істотно, залежно від дози та відповідають особливостям лінійної фармакокінетики.

Препарат не накопичується в організмі людини після багаторазового прийому в звичайних дозуваннях. С_max може зростати у випадку прийому препарату після їди.

Метаболізація Біциклолу відбувається в печінці за участю цитохрому Р-450, з утворенням основних метаболітів 4’OH-Bicyclol та 4OH-Bicyclol.

Препарат спостерігається в крові людини в незмінному вигляді через 15 хвилин після перорального прийому. Максимальна концентрація Біциклолу спостерігається в печінці через 4 години після приймання препарату. Ступінь зв’язку з білками плазми крові досягає 78 %. Менш ніж 30 % Біциклолу виводиться з організму шлунково-кишковим трактом з фекаліями протягом 24 годин. Близько 1,3 % препарату виводиться з сечею та 0,03 % - з жовчю.

Показання для застосування. Лікування хронічних гепатитів різної етіології (вірусний, токсичний, алкогольний).

Спосіб застосування та дози. Біциклол приймається перорально, дорослим та дітям віком старше 12 років по 25 мг (1 таблетка) 3 рази на добу або, у випадку необхідності, по 50 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.

Доза може бути збільшена до 50 мг 3 рази на добу у випадках:

лікування хронічного гепатиту С;

при неконтрольованому підвищенні рівня трансаміназ або відсутності істотного впливу на рівень АЛТ та АСТ протягом одного чи двох місяців прийому Біциклолу в дозі 25 мг тричі на добу;

при цирозі печінки, жировій дистрофії печінки, алкогольному гепатиті;

при одночасному прийманні нуклеозидних препаратів, таких як ламівудин.

Препарат Біциклол бажано приймати через 2 години після їжі.

Мінімальний період лікування 6 місяців або згідно із призначенням лікаря. Курс лікування при необхідності може бути повторений через місяць згідно з рекомендаціями лікаря.

Побічна дія. Біциклол добре переноситься пацієнтами. У поодиноких випадках можуть спостерігатися висипання на шкірі, запаморочення.

Протипоказання. Алергічні реакції на Біциклол або інші компоненти препарату, гострі гепатити, вагітність, годування груддю, діти молодше 12 років.

Передозування. Згідно з проведеними клінічними спостереженнями при прийманні Біциклолу в дозі 150 мг три рази на добу ніяких побічних ефектів не спостерігалося. Окрім того, перевищення звичайного дозування для людини у 400 разів не викликало токсичної реакції.

Особливості застосування. Симптоми, клінічні ознаки та зміни функції печінки повинні постійно контролюватися під час лікування.

Біциклол слід з обережністю призначати пацієнтам з декомпенсацією печінкової функції, такими як гіпоальбумінемія, цироз печінки, варикозне розширення вен стравоходу, печінкова енцефалопатія, тяжкі форми гепатиту, ниркова недостатність. Слід обережно призначати при аутоімунному гепатиті.

З обережністю застосовувати під час роботи з транспортним засобами і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийманні з нуклеозидними препаратами, такими як ламівудин, можливе зниження ефективності Біциклолу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 8 до 25 ⁰ С.

Термін придатності - 2 роки.