Убретид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви : distigmine;

 N,N’,1,1’ – тетраметил – 3,3’ – гексаметиленди(карбамоілокси)-дипіридинію бромід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі, плоскі з обох сторін, зі скошеними краями; з одного боку таблетки – насічка, що поділяє її на чверті, з іншого – гравірування “UB” і “5,0”;

склад: 1 таблетка містить 5 мг дистигміну броміду;

допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему.

Код АТС N07AA03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Убретид – інгібітор ацетилхолінестерази. Ацетилхолін – медіатор, що вивільняється у парасимпатичних і деяких симпатичних нервових синапсах (наприклад, вегетативні синапси потових залоз), а також у нервово-м’язових з’єднаннях. Безпосередньо після вивільнення нервовими закінченнями ацетилхолін розщеплюється специфічною холінестеразою (ацетилхолінестеразою) і тим самим інактивується.

Убретид утворює оборотні комплекси з холінестеразою і, таким чином, подсилює дію ацетилхоліну.

Убретид підвищує тонус кишечнику, сечового міхура і його сфінктера, сечовивідних шляхів, скелетної мускулатури. Має від’ємний хронотропний ефект.

Фармакокінетика. Так само як і інші інгібітори холінестерази, Убретид є четвертинною амонієвою сполукою. Ці речовини погано проникають крізь клітинні мембрани, непрохідні крізь гематоенцефалічний бар’єр і не впливають на медіатор ацетилхолін у центральній нервовій системі. Також не спричиняє значного впливу на передачу імпульсів у гангліях вегетативної нервової системи.

Оскільки Убретид має дві четвертинні амонієві групи, його зв’язування з ацетилхолінестеразою є більш стійким, і виділення з сечею після ензиматично обумовленого гідролітичного розщеплення – більш повільним, ніж в інгібіторів холінестерази з однією амонієвою групою.

Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 – 8 годин після прийому препарату.

Біодоступність препарату становить 4,65%.

94,46% препарату виводиться з сечею.

Середня ниркова екскреція становить 6,5%.

Показання для застосування.

Післяопераційна атонія кишечнику.

Післяопераційна атонія сечового міхура і сечоводів.

Функціональна недостатність сфінктера сечового міхура і гіпотонія сечовивідних шляхів міхура.

Хронічна гіпотонічна затримка випорожнень, мегаколон.

Периферичний параліч поперечносмугастих м’язів (myastenia gravis pseudoparalitica).

Спосіб застосування та дози.

Перорально.

 На початку лікування приймати по 5 мг (1 таблетка) на день. Залежно від позитивної або негативної динаміки симптоматики захворювання першого тижня лікування доза може бути збільшена до 2 таблеток на день або зменшена до 1 таблетки 1 раз у 2 або 3 дні.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально у кожному випадку залежно від показань і тяжкості захворювання.

Добову дозу приймати за 1 раз натщесерце з невеликою кількістю води за півгодини до сніданку. Якщо внаслідок попереднього або одночасного прийому їжі дія Убретиду не проявилась, то ні в якому разі протягом кількох годин не можна повторювати прийом препарату в цей день, так як це може призвести до неконтрольованої кумуляції.

Препарат у дітей не застосовується.

Побічна дія.

Після прийому Убретиду можуть розвинутися нудота, блювання, пронос, спазми кишечнику, підвищення моторики шлунка або кишечнику, бронхоспазми, брадикардія (менше 60 ударів за хвилину), звуження зіниці, підсилене потовиділення, м’язові спазми, тремор, м’язова слабкість, утруднене ковтання. У жінок при тимчасовій дисменореї Убретид може викликати вагінальну кровотечу.

Явища звикання не описані.

Побічні дії, викликані передозуванням, купіруються антидотом – атропіном.

Антидоти

Атропіну сульфат 0,5 – 1,0 мг внутрішньовенно, можна підшкірно. Холінергічний криз потребує стаціонарного лікування пацієнта.

Протипоказання.

· Гіперчутливість до компонентів препарату, алергії на бром;

· значна ваготонія (переважання парасимпатичного тонусу нервової системи), що супроводжується зниженням артеріального тиску, уповільненням серцевої діяльності, збільшенням шлункового соку, підвищенням моторики шлунково-кишкового тракту, значним слиновиділенням;

· розлади периферичного кровообігу;.

· гіпертонус кишечнику, жовчних і сечових шляхів;

· виразкова хвороба шлунка і запалення кишечнику;

· виражена гіпотонія;

· підвищення м’язового тонусу, тетанія, епілепсія, хвороба Паркінсона, післяопераційні судинні кризи і шок, хронічна серцева недостатність, інфаркт міокарда;

· бронхіальна астма.

Передозування.

Можливе посилення вищезазначених побічних ефектів.

Особливості застосування.

Якщо є протипоказання або проявляються побічні ефекти при застосуванні цього препарату, необхідно інформувати про це лікаря.

Увага! Цей препарат впливає на швидкість і точність реакцій, тому під час його прийому необхідно утриматись від керування автомобілем.

 Періоди вагітності та лактації.

Під час вагітності або лактації можна застосовувати Убретид тільки за життєвими показаннями.

При тривалому використанні необхідно робити одноденні перерви з метою попередження кумуляції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Антихолінергічні препарати (наприклад, атропін тощо), психотропні та антигістамінні засоби проявляють антагоністичну дію по відношенню до мускариноподібного ефекту Убретиду. Убретид є антагоністом курареподібних міорелаксантів, дія деполяризуючих м’язових релаксантів (наприклад, суксаметонія) за допомогою Убретиду може бути пролонгована.

Деякі антибіотики, особливо неоміцин, стрептоміцин, канаміцин мають слабку блокуючу дію на нервово-м’язову передачу і тим самим зменшують ефект Убретиду.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15 – 25ºС. Термін придатності – 5 років.