Винпоцетин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: vinpocetine, (3a,16a)-ебурнаменін-14-карбонової кислоти етиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка зеленувата рідина;

склад: 1 мл концентрату містить 5 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію метабісульфіт, кислота винна, спирт бензиловий, сорбітол; вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин. Код АТС N06В Х18.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Вінпоцетин поліпшує мозковий кровообіг і мозковий метаболізм, підвищує переносимість ішемії мозку. Вибірково та інтенсивно підсилює мозковий кровоток, знижує опір судин головного мозку, не впливаючи на параметри загального кровообігу (артеріальний тиск, хвилинний об’єм крові, частота пульсу, загальний периферичний опір судин). Підсилює насамперед кровопостачання ураженої, ішемізованої ділянки головного мозку, не викликаючи феномену “обкрадання”; при цьому кровопостачання інтактної ділянки не змінюється. Поліпшує мікроциркуляцію в головному мозку, гальмує агрегацію тромбоцитів, знижує підвищену в’язкість крові, збільшує деформування еритроцитів і блокує поглинання ними аденозину. Підвищує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин. Підсилює поглинання і метаболізм глюкози, який переключається на енергетично більш вигідний аеробний шлях, стимулює також і анаеробний метаболізм глюкози шляхом гальмування фосфодіестерази та активації аденілатциклази, що призводить до підвищення концентрації цАМФ і катехоламінів у мозку.

Фармакокінетика. Терапевтична концентрація в плазмі при внутрішньовенному введенні становить 10 - 20 нг/мл. Легко проникає крізь гістогематичні бар’єри, у т. ч. крізь гемато-енцефалічний бар’єр. Об’єм розподілу – 5,3 л/кг. Метаболізується в печінці з утворенням декількох метаболітів, основними з яких є аповінкамінова кислота і гідроксивінпоцетин, які володіють фармакологічною активністю. Період напіввиведення 4 -5 год. Екскретується із сечею і жовчю, в основному у вигляді метаболітів, кон’югованих із глюкуроновою кислотою.

Показання для застосування.

Гостра недостатність мозкового кровообігу (транзиторна ішемія, прогресуючий інсульт, завершений інсульт, стани після інсульту, черепно-мозкової травми, мультиінфарктна деменція, атеросклероз церебральних артерій, післятравматична та гіпертензивна енцефалопатія);

Спосіб застосування та дози. Застосовують тільки для лікування дорослих, внутрішньовенно, у вигляді повільної крапельної інфузії.

Початкова добова доза - 20 мг вінпоцетину (4 мл) у 500 - 1000 мл розчину для інфузій (0,9 % натрію хлорид, 5 % глюкоза, розчин Рінгера). При необхідності і добрій переносимості призначають повторні (2 - 3 рази на добу) повільні крапельні інфузії, поступово підвищуючи дозу протягом 3 - 4 днів до максимальної – 1 мг/кг/доб.

Курс лікування 10 - 14 днів. Після досягнення клінічного поліпшення дозу поступово знижують і переходять на прийом препарату у формі таблеток.

Побічна дія. Запаморочення, відчуття жару, гіперемія шкіри обличчя, нудота, тромбофлебіт у місці введення, гіпотензія, тахікардія, екстрасистолія, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності.

Протипоказання. Гіперчутливість, гостра стадія геморагічного інсульту, тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмій, вагітність і період лактації, дитячий вік.

Передозування. Не описане.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фармацевтично несумісний з гепарином, тому їх не можна вводити в одному шприці; при одночасному парентеральному призначенні цих препаратів можливе підвищення ризику розвитку кровотеч. Даних про взаємодію вінпоцетину з іншими лікарськими засобами на сьогодні немає.

Особливості застосування. Препарат застосовують парентерально, як правило, в гострих випадках до покращання клінічної картини; потім переходять на пероральне приймання препарату. Слід дотримуватись обережності при призначенні лікарського засобу хворим із брадикардією, у яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT.

При геморагічному церебральному інсульті введення припустиме тільки після стихання гострих явищ (звичайно, через 5 ‑7 днів).

У похилому віці чутливість мозкових судин до релаксуючої дії препарату зростає, що обумовлено сенсибілізацією при старінні системи аденілатциклаза-цАМФ. Це може призвести до підвищення вірогідності розвитку побічних явищ у цієї групи хворих.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності - 3 роки.