Ацц^® 100, Ацц^® 200 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: acetylcysteine; N-ацетил-L-цистеїн;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки зі смаком і ароматом ожини (АЦЦ^(R) 100, АЦЦ^(R) 200), з рискою на одному боці таблетки (АЦЦ^(R) 200);

склад: одна таблетка шипуча містить 100 мг або 200 мг ацетилцистеїну відповідно;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію гідрокарбонат, манітол, лактоза безводна, кислота аскорбінова (вітамін С), натрію цитрат дигідрат, сахарин натрій дигідрат, ароматизатор ожиновий “В”.

Форма випуску. Таблетки шипучі.

Фармакотерапевтична дія. Засоби, які застосовуються при кашлі та застуді. Муколітичні засоби. Код ATC R05C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн - муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовується для розчинення мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу. Ацетилцистеїн є похідним амінокислоти цистеїну. Препарат діє секретолітично та підвищує моторику респіраторного тракту. Муколітичний ефект ацетилцистеїну має хімічну природу. Завдяки наявності вільної сульфгідрильної групи препарат розриває дисульфідні зв’язки мукополісахаридів та справляє деполімеризуючий ефект на ДНК-ланцюжки гнійного мокротиння. Таким чином, в’язкість мокротиння зменшується. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.

Ацетилцистеїн має також антиоксидантні пневмопротекторні властивості, що зумовлено зв’язуванням його сульфгідрильними групами хімічних радикалів і, таким чином, знешкодження їх. Крім того, препарат сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим фактором хімічної детоксикації. Ця особливість ацетилцистеїну дає змогу застосовувати ацетилцистеїн при гострих отруєннях парацетамолом та іншими токсичними речовинами (альдегідами, фенолами та ін.).

Фармакокінетика. Після перорального застосування ацетилцистеїн швидко та майже повністю абсорбується. У печінці він метаболізується до цистеїну - фармакологічно активного метаболіту та діацетилцистину, цистину і далі - змішаних дисульфідів. Через виражений ефект “першого проходження” через печінку, біодоступність прийнятого внутрішньо ацетилцистеїну дуже низька (приблизно 10%). У людини пікові концентрації у плазмі досягаються через 1 - 3 год, при піковій концентрації метаболіту цистину в межах 2 мкмоль/л. Зв’язування ацетилцистеїну з білками крові становить майже 50%. В організмі ацетилцистеїн та його метаболіти можуть виявлятись у різних формах: частково - як вільна субстанція, частково - у зв’язку з протеїнами плазми, частково - як інкорпоровані амінокислоти.

Ацетилцистеїн екскретується виключно у вигляді неактивних метаболітів (неорганічних сульфатів, діацетилцистину) нирками. Лише невелика частина ацетилцистеїну виводиться у незміненому вигляді з фекаліями. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 1 год та залежить від швидкості біотрансформації у печінці. У разі зниження функції печінки період напіввиведення подовжується до 8 год.

Показання для застосування. Препарат застосовується для лікування гострої та хронічної патології бронхо-легеневої системи при захворюваннях, які супроводжуються утворенням в’язкого, а також слизово-гнійного мокротиння з погіршенням відхаркування: гострий та хронічний бронхіт; бронхоектатична хвороба; хронічний обструктивний бронхіт; бронхіальна астма; бронхіоліт; муковісцидоз (у складі комбінованої терапії); трахеїт внаслідок бактеріальної та/або вірусної інфекції; ларингіт; синусит (для полегшення відходження секрету); ексудативний середній отит; пневмонія; ателектаз внаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою.

Видалення в’язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних чи післяопераційних станах. Передозування парацетамолу.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та підліткам старше 14 років: 400 - 600 мг ацетилцистеїну на добу (тобто 1 шипуча таблетка по 200 мг або 2 шипучі таблетки по 100 мг 2 - 3 рази на добу).

Дітям 6 - 14 років: 300 - 400 мг ацетилцистеїну на добу (тобто 1 шипуча таблетка по 100 мг 3 - 4 рази на добу або 1 шипуча таблетка по 200 мг 2 рази на добу).

Дітям 2 - 5 років: 200 - 300 мг ацетилцистеїну на добу (тобто по 1 шипучій таблетці по 100 мг 2 - 3 рази на добу або по ½ шипучої таблетки по 200 мг 2 - 3 рази на добу).

Новонароджені (починаючи з 10-го дня життя) та діти до 2 років: 50 мг 2 - 3 рази на добу (тобто ½ шипуча таблетка по 100 мг) (10 мг на 1 кг маси тіла на добу).

Муковісцидоз. При муковісцидозі хворим з масою тіла понад 30 кг допускається підвищення добової дози до 800 мг на добу. Дітям від 6 років звичайно призначають по 200 мг 3 рази на добу; віком 2 - 5 років – по 100 мг 4 рази на добу; новонародженим та немовлятам до 2 років – 50 мг 2 - 3 рази на добу. Терапію починають послідовно, поступово підбираючи ефективну дозу. При гострих неускладнених захворюваннях АЦЦ^(R) приймають не більше 5 - 7 днів.

Термін лікування хронічних захворювань визначається лікарем. Щоб забезпечити лікування хронічного бронхіту та муковісцидозу необхідно тривале лікування або лікування курсами по декілька місяців (до 6 місяців).

АЦЦ^(R) слід приймати після їди. Шипучу таблетку розчиняють півсклянці води, соку або холодного чаю. Для підсилення муколітичного ефекту ацетилцистеїну рекомендовано додаткове вживання рідини.

Побічна дія. Дуже рідко можуть відмічатися печія, нудота, блювання, діарея, головний біль, стоматит, шум у вухах, алергічні реакції, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм (у пацієнтів з гіперактивністю бронхів), висипання на шкірі та свербіж, тахікардія. При перших ознаках підвищеної чутливості до ацетилцистеїну необхідно припинити його застосування.

Протипоказання. АЦЦ^® не слід застосовувати при підвищеній чутливості до ацетилцистеїну або до будь-якого з наповнювачів; при наявності пептичної виразки шлунка або дванадцятипалої кишки; кровохарканні; легеневій кровотечі.

Передозування. Досі не спостерігалось випадків тяжких та небезпечних для життя побічних ефектів, навіть за умов значного передозування.

Особливості застосування. Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями печінки, нирок та надниркових залоз. При застосуванні ацетилцистеїну у хворих на бронхіальну астму слід забезпечити дренаж мокротиння.

АЦЦ^(R) таблетки шипучі містять сполуки натрію. Це мають враховувати люди, які знаходяться на дієті (безсольовій) з низьким вмістом натрію.

У новонароджених та немовлят до 1 року ацетилцистеїн може використовуватися тільки за умов життєвих показаннь та під суворим медичним контролем, не перевищуючи дози 10 мг на 1 кг маси тіла на добу.

1 таблетка АЦЦ^® містить 0,006 хлібних одиниць.

Незважаючи на відсутність даних щодо ембріотоксичної дії ацетилцистеїну, протягом вагітності та під час годування груддю препарат призначають тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або механізмами, що потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Антибіотики. АЦЦ^® не рекомендується застосовувати одночасно з антибіотиками тетрациклінового ряду (за винятком доксицикліну).

Випадки інактивації антибіотиків іншої групи ацетилцистеїном спостерігались виключно під час експериментів in vitro, при безпосередньому змішуванні останніх. Але, для безпеки хворого інтервал між прийомами антибіотиків і ацетилцистеїну повинен становити не менше як 2 години.

Протикашльові засоби. Одночасне застосування АЦЦ^® з протикашльовими засобами може посилювати застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Нітрогліцерин. Одночасний прийом ацетилцистеїну з нітрогліцерином може призводити до посилення вазодилатуючого ефекту останнього.

Ацетилцистеїн зменшує гепатотоксичну дію парацетамолу.

In vitro несумісність спостерігалась з напівсинтетичними пеніцилінами, тетрациклінами, цефалоспоринами, а також аміноглікозидами. Немає даних про наявність несумісності з такими антибіотиками: амоксицикліном, еритроміцином та цефуроксимом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (не вище 25°С). Термін придатності - 3 роки.