Зиквин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: гатіфлоксацин (gatifloxacin); (+)-1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазиніл)-4-оксо-3-хінолінкарбоксильна кислота сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: білі, мигдалевидні, двоопуклі, зі скошеними краями таблетки, покриті плівковою оболонкою, з гравіровкою “Z” з однієї сторони і чисті з другої сторони;

склад: кожна таблетка містить:

гатіфлоксацину 400 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропіл целюлоза низькозаміщена (LH-11), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят, целюлоза мікрокристалічна (Авіцел РН 102), Опадрі 31К білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA16.

Фармакологічні властивості. Гатіфлоксацин - це 8-метоксифторхінолон з активністю in vitro проти широкого діапазону грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Антибактеріальна дія гатіфлоксацину є результатом інгібірування ДНК-гірази і топоізомерази IV. ДНК-гіраза - це есенціальний фермент, який бере участь у реплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Топоізомераза IV - це фермент, який відіграє головну роль у декомпозиції хромосомної ДНК під час бактеріального клітинного поділу. С-8-метокси частина вносить свій внесок у посилення активності і зниження селективності стійких мутантів грампозитивних бактерій.

In vitro гатіфлоксацин активний відносно широкого спектру організмів, що включає також бактерії, які продукують ß-лактамазу та Pseudomonas. Протибактеріальний спектр гатіфлоксацину включає такі мікроорганізми: серед грамнегативних: Enterobacteriaceae, у тому числі E.coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, індол-позитивний Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii, Serratia marcescens. А також: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp, H. influenzae, що включає штами, які продукують ß-лактамазу, Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni., до переліку входить N. gonorrhoeae, що включає штами, які продукують ß-лактамазу. Грампозитивні бактерії: більшість стафілококових штамів, у тому числі Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis та Staphylococcus saprophyticus, а також ентерококи, які чутливі до офлоксацину. Гатіфлоксацин не ефективний проти Bacteroides, Clostridia і Fusobacteria spp. Гатіфлоксацин виявляє активність відносно бактеріальних штамів, стійких до гентаміцину, карбеніциліну і цефазоліну.

 Фармакокінетика. Гатіфлоксацин добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після застосування перорально і може прийматись незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність гатіфлоксацину становить 96 %. Пікові концентрації гатіфлоксацину в плазмі, зазвичай, настають через 1 - 2 години після перорального застосування. Ентеральний і внутрішньовенний способи застосування гатіфлоксацину, зазвичай, вважають взаємозамінними, оскільки фармакокінетика гатіфлоксацину після 1 години внутрішньовенного застосування є аналогічною фармакокінетиці, яка спостерігається після застосування гатіфлоксацину перорально, якщо застосовуються однакові дози. Фармакокінетика гатіфлоксацину є лінійною і часонезалежною при дозуваннях, які змінюються від 200 до 800 мг, що приймаються протягом періоду до 14 днів. Концентрації досягають рівноважного стану до третьої добової ентеральної або внутрішньовенної дози гатіфлоксацину. Середні пікові і найнижчі концентрації в плазмі в рівноважному стані, які досягаються після схеми дозування 400 мг один раз на добу, становлять приблизно 4,2 г/мл і 0,4 г/мл, відповідно, при застосуванні перорально 4,6 г/мл і 0,4 г/мл, відповідно, при внутрішньовенному застосуванні.

Зв’язок з сироватковим білком у гатіфлоксацину становить приблизно 20 % і не залежить від концентрації. Середній об’єм розподілення гатіфлоксацину в рівноважному стані (Vdss) варіюється від 1,5 до 2,0 л/кг. Гатіфлоксацин розподіляється в багато тканин і рідин організму.

 Швидкий розподіл гатіфлоксацину в тканинах призводить до більш високої концентрації в більшості тканин, ніж у сироватці. Гатіфлоксацин виділяється переважно нирками у вигляді незміненого препарату. Понад 70 % дози гатіфлоксацину, яка приймається, знаходиться у вигляді незміненого препарату в сечі протягом 48 годин після перорального застосування і внутрішньовенного введення, 5 % знаходиться в калі. Середній період напіввиведення гатіфлоксацину варіюється від 7 до 14 годин і не залежить від дози та способу застосування.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, які викликані чутливими до гатіфлоксацину мікроорганізмами: загострення хронічного бронхіту, гострий синусит, пневмонія, неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистити), неускладнена уретральна та ендоцервікальна гонорея.

Спосіб застосування та дози. Рекомендовані дозування для дорослих описані в таблиці нижче. ЗИКВІН приймають один раз кожні 24 години. Ці рекомендації можуть застосовуватись для всіх пацієнтів з кліренсом креатиніну > 40 мл/хв. ЗИКВІН може застосовуватись незалежно від прийому їжі, включаючи молоко і дієтичні добавки, які містять кальцій.

Коли відбувається перехід з внутрішньовенного на пероральний спосіб застосування, нема необхідності в корекції дози.

 * При необхідності прийому дози 200 мг – використовувати інші форми випуску препарату.

Оскільки гатіфлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 40 мл/хв, включаючи пацієнтів на гемодіалізі або на ДАПД, необхідна корекція режиму дозування. Рекомендуються наступні дозування для дорослих у пацієнтів з нирковою дисфункцією.

 * При необхідності прийому дози 200 мг – використовувати інші форми випуску препарату.

Схема разової 400 мг дози ЗИКВІНУ (для лікування неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і гонореї), і схема 200 мг* один раз на добу ЗИКВІНУ протягом 3 діб не потребує корекції дози у пацієнтів з порушеною печінковою функцією.

Нема необхідності в корекції дози ЗИКВІНУ у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (Child-Pugh клас В). Дані про застосування препарату у пацієнтів з важким порушенням функції печінки відсутні.

Побічна дія. При клінічному лікуванні гатіфлоксацин добре сприймається. Можливі нудота, вагініти, діарея, головний біль, запаморочення.

Протипоказання. Підвищена чутливість до гатіфлоксацину чи антибактеріальних препаратів групи фторхінолонів. Препарат не призначають вагітним жінкам, при лактації, дітям і підліткам до 15 років, хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Не має достатньої інформації про випадки передозування. У разі випадкового гострого передозування застосовують звичайні міри, такі як промивання шлунку, обстеження пацієнта та надання йому відповідної симптоматичної допомоги. Повинен підтримуватися достатній рівень рідини в організмі. Гемодіаліз не призводить до ефективного виведення гатіфлоксацину з організму.

Особливості застосування. Гатіфлоксацин може мати властивість подовжувати інтервал QT на електрокардіограмах у деяких пацієнтів. ЗИКВІН слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі станами, такими, як клінічно значуща брадикардія та ішемія міокарду.

Пацієнти, які мають сідати за кермо або працювати з механізмами, повинні знати, що гатіфлоксацин може викликати запаморочення та підвищену чутливість до світла. При застосуванні препарату необхідно утриматись від вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Системна експозиція гатіфлоксацину істотно збільшується після одночасного застосування ЗИКВІНУ і пробенециду.

При одночасному вживанні теофіліну та препаратів із групи хінолонів спостерігається підвищений рівень теофіліну в плазмі. В зв’язку з цим інколи спостерігаються побічні ефекти теофіліну. Таким чином, існує необхідність контролю рівню теофіліну в плазмі при одночасному застосуванні цих препаратів.

Внаслідок недостатньої клінічної практики ЗИКВІН не слід застосовувати пацієнтам з подовженим інтервалом QT, пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби класу ІА (хінідін, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол). Фармакокінетичні дослідження про можливість взаємодії між гатіфлоксацином і препаратами, які подовжують інтервал QT, такими як цисаприд, еритроміцин, антипсихотичні і трициклічні антидепресанти не проводились.

Пацієнти, які приймають дигоксин та гатіфлоксацин, повинні перевірятись на наявність ознак і/або симптомів токсичності.

Хінолони, в тому числі гатіфлоксацин, підсилюють дію антикоагулянту варфарину або його похідних. Після припинення одночасного вживання вказаних препаратів, необхідно проводити виміри протромбінового часу або інші тести на коагуляцію.

Не слід призначати полівітамінні препарати, які містять залізо, цинк чи антациди одночасно або протягом двох годин після прийому гатіфлоксацину, тому що це може призвести до зниження рівню гатіфлоксацину в плазмі або сечі.

Умови та термін зберігання. При температурі нижче +25° С. У захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.