Контролок инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: пантопразол; заміщений бензимідазол, натрій-5-дифлуорометокси- 2- [( 3,4- диметокси- 2- піридилметил)- сульфініл]- 1H- бензимідазолу сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до білуватого кольору;

склад: 1 флакон містить 42,3 мг пантопразолу натрію, що відповідає 40 мг пантопразолу.

Форма випуску. Порошок для приготовування розчину для  ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пантопразол – діюча речовина препарату Контролок – пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H⁺/K⁺-ATФ-азу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти, незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно веде до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язується  з ферментами, що віддалені від клітинних рецепторів, він впливає  на секрецію соляної кислоти  незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином).

Фармакокінетика.

Об’єм розподілу становить 0, 15 л/кг, його кліренс – приблизно 0, 1 л/год/кг. Період напіввиведення – 1 год. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних  клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового введення. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв’язування з білками сироватки становить 98%. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), з фекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний з сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту  (1,5 год.) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібно. Так само, як і у здорових суб’єктів, період напіввиведення пантопразолу у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напівжиття головного метаболіту  дещо збільшується (2–3 год.), він швидко виводиться і, таким чином, не накопичується.

Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В за Child) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7–9 год. і, відповідно до цього збільшується AUC, максимальна концентрація пантопразолу в плазмі збільшується лише у 1,5 рази, порівняно зі здоровими суб’єктами.

Невелике збільшення AUC і Cmax у пацієнтів похилого віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку, не є клінічно значущим.

Показання для застосування.  Показаннями для препарату Контролок є:

-                    виразка дванадцятипалої кишки;

-                    виразка шлунка;

-                    рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня;

-                    синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани гіперсекреції.

 

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньовенне введення препарату рекомендується лише у випадку, коли неможливо його застосування перорально.

Рекомендовані дози.

Виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки та рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня:

один флакон (40 мг пантопразолу) на день внутрішньовенно.

Тривале лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів гіперсекреції.

Початкова добова доза Контролоку становить 80 мг. За необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи,  залежно від показників секреції кислоти в шлунку. При дозах, що перевищують 80 мг на добу, їх необхідно поділити на два введення. Можливо тимчасове збільшення дози більше 160 мг пантопразолу, але тривалість  застосування повинна обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.

У випадку, коли необхідно швидке зменшення кислотності, більшості пацієнтів досить початкової дози 2 х 80 мг для досягнення бажаного рівня (< 10 мЕкв/год) протягом 1 години. При клінічній можливості  здійснюється перехід від внутрішньовенного введення Контролоку до перорального.

Загальні вказівки.

Порошок розчиняють у 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, що додається у флакон. Цей розчин можна вводити безпосередньо або після змішування із 100 мл  фізіологічного розчину хлориду натрію, 5 % або 10 % розчином глюкози.

Контролок не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками крім тих, що зазначені вище. Розчин повинен мати величину  рН = 9.

Внутрішньовенне введення необхідно проводити протягом 2 -15 хв.

Приготований розчин необхідно використати протягом 3 год.

За винятком лікування пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона та іншими патологічними станами гіперсекреції, тривалість лікування препаратом не повинна перевищувати 8 тижнів.

Побічна дія.

Під час лікування Контролоком іноді можуть спостерігатися головний біль, скарги з боку шлунково-кишкового тракту, такі як біль в епігастральній ділянці, діарея, запори або метеоризм. Дуже рідко спостерігалася нудота.

Дуже рідко відмічались  алергічні реакції, такі як свербіж, шкірні реакції (в окремих випадках синдром Стивенса–Джонсона, еритема багатоформна, синдром Луелла, фоточутливість, кропив’янка, ангіоедема або анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок), підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-GT), рівня тригліцеридів, тяжкі гепатоцелюлярні  пошкодження, що спричиняли жовтуху з або без печінкової недостатності, інтерстиціальний нефрит.

У поодиноких випадках повідомлялося про запаморочення або порушення зору (затуманення), периферичні набряки, пропасницю, депресію або міалгію, підвищення температури тіла, які минали після припинення прийому препарату.

При внутрішньовенному введенні будь-яких препаратів не виключається можливість розвитку тромбофлебіту у місці введення.

Протипоказання.

Препарат Контролок не слід призначати хворим з відомою надчутливістю до пантопразолу.

Передозування.

Симптоми передозування у людини не відомі.

Дози до 240 мг, введені внутрішньовенно протягом більше 2 хв., добре переносилися.

У разі передозування з ознаками інтоксикації застосовують загальні дезінтоксикаційні заходи.

Особливості застосування.

Внутрішньовенне введення препарату рекомендується тільки, якщо не підходить пероральне застосування.

Контролок не показаний при незначних шлунково-кишкових порушеннях, таких як нервова диспепсія.

До початку лікування повинна бути виключена можливість злоякісної виразки шлунка чи злоякісної хвороби стравоходу, оскільки лікування пантопразолом  може маскувати ознаки злоякісних виразок і може в такий спосіб відстрочити встановлення діагнозу.

Діагноз рефлюкс-езофагіту повинен бути підтверджений ендоскопією.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки добову дозу необхідно зменшити до 20 мг пантопразолу. Крім того, у цих пацієнтів необхідно контролювати рівень печінкових ферментів. У випадку підвищення їх рівнів лікування препаратом Контролок слід припинити.

Вагітність і годування груддю. Досвід застосування препарату для лікування вагітних жінок обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалась незначна ембріотоксичність у дозах, більших за 5 мг/кг. Контролок можна використовувати тільки у разі, коли користь від  застосування перевищує можливий ризик для плода. Даних щодо виділення пантопразолу з грудним молоком немає.

Дитячий вік. Не має достатнього досвіду застосування препарату для лікування дітей.

Вплив на здатність управляти транспортними засобами та механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарат Контролок може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад, кетоконазол).

Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохром Р450. Не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізується через цю ж систему. Проте проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а власне, з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкалмідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокоумоном, фенітоїном, теофіліном, варфарином та оральними контрацептивами.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25 °С,  в захищеному від світла місці,  недоступному для дітей.

Термін придатності - 3 роки. Термін зберігання готового розчину – 3 год.