Эналаприл - Авант™ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: enalapril; L-пролін-1-[N-[1-(етоксикарбоніл)-3-феніл-пропіл]-L-аланіл]-,(S)-,(Z)-2-бутендіат (1:1);

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки з розподільною рискою, білого кольору, без оболонки;

склад: 1 таблетка містить 2,5 мг, 5 мг та 10 мг еналаприлу малеату;

допоміжні речовини: магнію стеарат; тальк; крохмаль; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид колоїдний; натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.

Код АТС С09АА02

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат, активна речовина препарату Еналаприл, є похідним двох амінокислот – L-аналіну і L-проліну. В організмі людини гідролізується до еналаприлату, який блокує активність ферменту дипептидилкарбоксипептидази, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і викликає розпад кінінів, у тому числі брадикініну. Препарат має здатність знижувати кров’яний тиск при есенційній і ренальній гіпертензії, не виявляючи при цьому шкідливого впливу на фізичну і розумову здатність хворого.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується близько 60% еналаприлу. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 3-4 год після прийому препарату. Через 4 дні після початку прийому препарату тривалість періоду напіврозпаду еналаприлу до еналаприлату стабілізується і становить 11 год.

Показання для застосування. Еналаприл-Авант призначають при всіх стадіях есенційної гіпертензії, вазоренальній гіпертензії і при застійній серцевій недостатності. Препарат можна призначати як для монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, у першу чергу, з діуретиками.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для дорослих. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. Доза препарату повинна підбиратися відповідно до стану і потреб хворого. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10-20 мг на добу. Середня добова доза - 10-20 мг, а у виняткових випадках - 40 мг на добу, причому дозу можна приймати в один або два прийоми. Максимальна доза препарату становить 80 мг на день.

При реноваскулярній гіпертензії початкова доза препарату становить 5 мг на добу за один прийом. Підтримуюча доза - 5-10 мг 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 20 мг один раз на добу.

При застійній серцевій недостатності початкова доза препарату становить 5 мг (або менше), а звичайна підтримуюча доза - від 10 до 20 мг на добу, причому препарат можна приймати за один прийом, але можна дозу розділити на декілька прийомів. Для визначення величини підтримуючої дози іноді потрібно від 2 до 4 тижнів.

Хворі з підвищеним артеріальним тиском хоча б за 2-3 дні до початку прийому препарату Еналаприл-Авант повинні призупинити прийом діуретиків, тому що у протилежному випадку збільшується ймовірність виникнення гіпотензії. Пацієнтам, які приймали діуретики, рекомендуються знижені початкові дози Еналаприлу-Авант.

До початку і на початку лікування необхідно контролювати величину артеріального тиску і функцію нирок.

При лікуванні хворих з нирковою недостатністю рекомендуються нижчі початкові та терапевтичні дози та збільшення інтервалів між окремими прийомами препарату. При кліренсі креатиніну більше 30 мл/хв підтримуюча доза становить 5 - 10 мг на добу, максимальна доза - 20 мг на добу; при кліренсі креатиніну 30 мл/хв і менше доза препарату становить 2,5 - 5 мг на добу. Максимальну дозу, що становить 10 мг на добу, перевищувати не слід.

Побічна дія. Відмічають запаморочення, головний біль, відчуття втомленості і нудоту. Рідше - гіпотензію, ортостатичну гіпотензію, нудоту, діарею, м’язові судоми, кашель (один з найчастіших побічних ефектів), шкірні висипи. В окремих випадках можливий розвиток ангіоневротичного набряку, що потребує припинення прийому препарату та проведення відповідної терапії.

В поодиноких випадках прийом препарату Еналаприл-Авант викликає збільшення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові. Після припинення прийому препарату ці параметри повертаються до нормального рівня. Подібні побічні явища частіше спостерігаються у пацієнтів з порушеною функцією нирок або при одночасному прийомі діуретиків хворими з серцевою недостатністю.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, ангіоневротичний набряк після застосування інгібіторів АПФ в анамнезі, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.

Передозування. Найбільш характерними рисами, відзначеними при передозуванні, були: виражена гіпотензія, що виникала через 6 год після прийому препарату у зв’язку з блокадою ренін-ангіотензивної системи, та ступор. Рівні еналаприлату у плазмі, що перевищували в 100-200 разів звичайні рівні після прийому терапевтичних доз, описані при прийомі відповідно 300 мг та 400 мг еналаприлу. При передозуванні рекомендується внутрішньовенне введення фізіологічного розчину. Якщо таблетки були прийняті недавно, слід стимулювати блювання. Еналаприлат може бути видалений із загальної циркуляції за допомогою гемодіалізу. У разі різкого зниження тиску хворого потрібно покласти горизонтально і провести корекцію рівня плазми: дати хворому перорально сольовий розчин або ввести внутрішньовенно фізіологічний розчин. При необхідності хворому слід ввести внутрішньовенно ангіотензин.

Особливості застосування. Препарат не можна призначати під час вагітності та лактації. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей не вивчалася.

У пацієнтів з гіпертензією може розвинутись гіпотензія, особливо у разі гіповолемії внаслідок застосування діуретиків, безсольової дієти, через блювання, діарею або у зв’язку з діалізом. Ще частіше гіпотензія може розвинутись у хворих з тяжкими формами серцевої недостатності.

З обережністю слід призначати препарат хворим з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Пацієнтам, у яких відзначається втрата рідини і солей, слід спочатку компенсувати ці втрати. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, які приймають діуретики, хворим з порушенням функції печінки, а також одночасно з імунодепресантами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У хворих з порушеннями функції нирок можливе збільшення концентрації калію в плазмі крові. Тому одночасний прийом препарату Еналаприл-Авант і калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) не рекомендується. При одночасному прийомі Еналаприл-Авант з цими діуретиками необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові. Застосування препарату з діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином, празозином посилює гіпотензивну дію.

При одночасному застосуванні Еналаприлу-Авант і нестероїдних протизапальних препаратів можливе зниження активності препарату.

При одночасному прийомі з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно підвищення ризику виникнення побічної і токсичної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25ºС, в темному, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 3 роки.